Proizvodi
Naloxone je komercijalno dostupan u obliku otopine za injekcije (Naloxone OrPha, Naloxone Actavis) i odobren je u mnogim zemljama od 2004. godine.
- Informacije o kombinaciji s oksikodon predstavljen je pod člankom Oksikodon i Nalokson (Targin, Peroral).
- Kao fiksna kombinacija sa buprenorfin, nalokson se koristi za liječenje ovisnosti o opioidima (Suboxone, sublingvalni).
- 2014. godine u Sjedinjenim Državama (Evzio) odobren je automatski injektor naloksona koji članovi obitelji u hitnim slučajevima mogu primijeniti supkutano ili intramuskularno.
- A naloxone sprej za nos za liječenje predoziranja opioidima odobren je u Sjedinjenim Državama 2015. godine i u mnogim zemljama 2018. godine.
Struktura i svojstva
Nalokson (C19H21NE4, Mr = 327.37 g / mol) je prisutan u droge bezvodni ili kao nalokson hidroklorid dihidrat, bijeli, kristalni, higroskopni prah koji je lako topiv u voda.
Učinci
Nalokson (ATC V03AB15) je konkurentni opioidni antagonist koji ukida opioidne učinke. Ima najveći afinitet za μ-receptor. Nalokson nema opioidna svojstva i ne izaziva ovisnost. Učinci se javljaju brzo nakon administraciju. Poluvrijeme je približno 70 minuta.
Indikacije
- Parenteralno i nazalno kako bi se preokrenuli učinci opioidi (npr. respiratorni depresija, umirenje, jesti, predoziranje, opijenost).
- Peroral za bol upravljanje u kombinaciji s oksikodon (vidi tamo).
- Sublingvalno za liječenje ovisnosti o opioidima s buprenorfin (vidi tamo).
Doziranje
Prema SmPC-u. Za razliku od naltreksonom, nalokson nije dostupan oralno i mora se ubrizgati intravenozno, intramuskularno ili potkožno. Obično se daje intravenozno, jer to daje najbrži učinak.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Nalokson također poništava poželjne i neželjene učinke opioidi, Uključujući i bol olakšanje, na primjer.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju znojenje, vrtoglavicu, vrtoglavicu, tremor, visoki krvni tlak, mučninai povraćanje. Sa ovisnošću o opioidima savjetuje se oprez jer se može izazvati sindrom akutnog povlačenja.