Proizvodi
nalokson sprej za nos odobren je u Sjedinjenim Državama 2015. (Narcan), u EU 2017. i u mnogim zemljama 2018. (Nyxoid). Svaki sprej za nos sadrži samo jedan doza a može se koristiti samo jednom.
Struktura i svojstva
nalokson (C19H21NE4, Mr = 327.37 g / mol) je polusintetski derivat morfin. U lijeku je prisutan kao Nalokson hidroklorid dihidrat, bijeli, kristalni i higroskopni prah koji je lako topiv u voda.
Učinci
Nalokson (ATC V03AB15) poništava učinke opioidi. Učinci su posljedica kompetitivnog antagonizma na opioidnim receptorima. Nalokson nema agonističku aktivnost. U krvotok ulazi kroz sluznica a učinci su brzi. Administracija je lakši nego kod parenteralnog - intravenskog, potkožnog ili intramuskularnog - naloksona.
Indikacije
Za neposrednu upotrebu kao hitna terapija za poznato ili sumnjivo predoziranje opioidima koje se manifestira kao respiratorno depresija i / ili središnje živčani sustav depresija u nemedicinskim i medicinskim uvjetima. U odraslih i adolescenata u dobi od 14 godina i više. Sprej za nos nije zamjena za liječenje hitnog liječnika. Naloxone se može koristiti u predoziranju s narkotici kao što heroin kao i s lijekovima kao što su oksikodon.
Doziranje
Prema informacijama o propisivanju. Sprej se daje u nosnicu (intranazalno). Ako su potrebne dodatne doze, daju se naizmjence u lijevu i desnu nosnicu. U tu svrhu uvijek se mora koristiti novi sprej. Ovisno o trajanju djelovanja opioida, još jedan doza može biti potrebno.
Zlostavljanje
Nalokson nema agonistička svojstva na opioidnom receptoru i stoga se ne može zloupotrijebiti kao narkotik.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lijek-lijek interakcije mogući su s opioidi čiji se učinci nalokson poništava.
Štetni učinci
Mučnina javlja se kao najčešći mogući štetni učinak. Ostali česti štetni učinci uključuju:
- Vrtoglavica, glavobolja
- Krv promjene tlaka (hipotenzija, hipertenzija).
- Povraćanje
- Tahikardija (ubrzani rad srca)
Zbog preokreta opioidnih učinaka, pacijenti mogu razviti simptome ustezanja.