Definicija i svojstva
Kada aktivni farmaceutski sastojci uđu u krvotok, često se na njih vežu proteini, Osobito album, u većoj ili manjoj mjeri. Taj se fenomen naziva vezivanje na proteine i reverzibilan je: lijek + protein ⇌ lijek-protein kompleks Vezanje na proteine važno je, prvo, jer se samo slobodni dio distribuira u tkiva i izaziva terapeutski učinak. Vezani i nevezani dijelovi su u ravnoteži. Ako je plazma koncentracija kapi, vezani lijek oslobađa se iz spremišta na mjestima za vezanje na proteini. Vezanje na proteine tako također štiti lijek od eliminacija i produljuje njegov poluživot. Drugo, drugačije droge mogu se natjecati za mjesta vezanja na proteini. To može rezultirati lijekom interakcije, jer aktivni sastojak s većim afinitetom za protein može istisnuti drugi aktivni sastojak, povećavajući njegov slobodni koncentracija a time i povećati njegove učinke ili štetni učinci. Na primjer, i antikoagulant fenprokumon (Marcoumar) i analgetik ibuprofen (npr. Algifor) imaju visoko vezanje na proteine od 99%. Samo 1% prisutno je u farmakološki aktivnom obliku. Ako se čak 1% izbaci iz vezanja na proteine, koncentracija besplatnih udvostručenih lijekova. Treće, određene bolesti mogu smanjiti vezanje proteina, a također povećati aktivnu koncentraciju lijeka.
