Teofilin jedna je od najvažnijih aktivnih tvari za liječenje respiratornih bolesti. Koristi se posebno u liječenju Bronhijalna astma.
Što je teofilin?
Teofilin jedno je od najvažnijih sredstava koje se koristi u liječenju respiratornih bolesti. Posebno se koristi u liječenju Bronhijalna astma. Teofilin, lijek, potječe iz skupine purinskih alkaloida i potječe iz ksantina. Naziv teofilin može se pratiti do lišća čaja. 1888. godine njemački liječnik Albrecht Kossel (1853-1927) uspio je izolirati male količine te tvari iz lišća čaja. Uz to, teofilin se nalazi u kava grah, guarane i kola orašasto voće, iako u malim količinama. U ljudskom metabolizmu, teofilin djeluje kao produkt razgradnje kofein. Oko 1895. godine njemački je kemičar Emil Fischer (1852-1919) uspio sintetički proizvesti teofilin, polazeći od 1,3-dimetilureične kiseline. Sinteza Traube koju je 1866. opisao kemičar Wilhelm Traube (1942. - 1900.) predstavlja postupak kemijske sinteze koji se koristi i danas. Teofilin se u početku terapijski koristio kao diuretik. Od 1921. aktivni sastojak je također uveden u liječenje angina pectoris. Od 1922. teofilin je sastavni dio liječenja Bronhijalna astma. Od 1970-ih nadalje, na tržište su ušli i teofilinski pripravci koji s odgodom oslobađaju aktivni sastojak, što je omogućilo dugotrajnu terapija za astma bolesnika. Međutim, teofilin je kasnije izgubio važnost zbog uvođenja beta-simpatomimetici i glukokortikoidi. U prirodi se teofilin uvijek javlja zajedno s drugim purinom alkaloidi. Tu spadaju prvenstveno kofein kao i teobromin. Sadržaj teofilina najveći je u guarane, na 0.25 posto.
Farmaceutski učinci
Teofilin pripada derivatima ksantina i ima različite učinke. Na primjer, lijek inhibira razgradnju neurotransmiter KAMP. To, pak, rezultira opuštanje glatkih mišića bronha i omogućuje lakše disanje. Istodobno se povećava aktivnost cilija što dovodi do povećanog čišćenja sluzi. Također je važna inhibicija glasničke tvari adenozin unutar bronhijalnih mišića. Na taj se način bronhijalne cijevi mogu proširiti i olabaviti. Drugi je učinak blokiranje adenozin u mozak, Jer adenozin je također odgovoran za regulaciju sna, upotreba teofilina nosi rizik da ga problemi sa spavanjem odvagnu. Nadalje, teofilin koči oslobađanje histamin, neurotransmiter histamin sve se više oslobađa u ljudskom tijelu u kontekstu alergija i infekcija. histamin posreduje upalne reakcije i uzrokuje stezanje mišića bronha. Blokiranjem ove glasničke tvari, upalni simptomi kroničnog bronhitis ili bronhijalna astma su oslabljeni. Međutim, protuupalna svojstva teofilina slabija su od svojstava glukokortikoidi. Nakon usmenog administraciju teofilina, apsorpcija lijeka se javlja putem krv u crijeva. Razgradnja lijeka događa se u jetra, dok produkti razgradnje izlaze iz tijela putem bubrega.
Medicinska primjena i uporaba
Za upotrebu, teofilin se uglavnom koristi za liječenje umjerenih i teških bolesti astma. U tom kontekstu, lijek se često kombinira s glukokortikoidi kao i agonisti beta-2-adrenoceptora. Teofilin je pogodan i za prevenciju i za liječenje napada astme. Ostale indikacije uključuju kronične bronhitis i Kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB). Osim toga, lijek se može koristiti za emfizem (prenapuhavanje pluća) i kronični pneumonija. Važna uloga u primjeni teofilina je ispravna doza lijeka. O tome ovisi optimalni učinak lijeka. Iz tog razloga, lijek se obično uzima u obliku kapsule ili produženo oslobađanje tablete, koji osiguravaju kontinuirano oslobađanje aktivne tvari. Na taj način u pacijentu uvijek postoje stalne količine teofilina krv. Svakodnevno doza razlikuje se od pacijenta do pacijenta. Budući da se teofilin izdaje na recept, u ljekarnama se može dobiti samo uz predočenje liječničkog recepta.
Rizici i nuspojave
Neželjene nuspojave su također moguće kao rezultat uzimanja teofilina. U većini slučajeva dolazi do ubrzanog rada srca, lupanja srca, problema sa spavanjem, unutarnjeg nemira, drhtanja udova, glavobolja i niska krv pritisak. Ponekad skučene bronhijalne cijevi, groznica, košnice, koža reakcije ili smanjenje krvi trombociti su također u rasponu mogućnosti. Uz to, previsoka doza teofilina može uzrokovati zdravlje problema. To postaje uočljivo naglim padom krvni pritisak, napadaji poput epilepsija, ozbiljne gastrointestinalne tegobe praćene krvarenjem, srčane aritmije i oštećenja mišića. Budući da teofilin negativno utječe na sposobnost reagiranja, treba izbjegavati sudjelovanje u cestovnom prometu. Teofilin se uopće ne smije primjenjivati ako je pacijent preosjetljiv na lijek ili ima akutnu bolest srčana aritmija. Isto se odnosi i na nedavno srce napad. Ako pacijent pati od nestabilnosti angina, ozbiljan hipertenzija, bolesti srce mišića, hipertireoza, porfirija, čir na želucu ili crijevima, epilepsija, bubrežne ili jetrene disfunkcije, liječnik koji liječi mora pažljivo odvagnuti rizike u odnosu na korist. Interakcije može se dogoditi zbog upotrebe teofilina zajedno s drugim lijekovima. To se posebno odnosi na kontracepcijske pilule, beta-2-simpatomimetici, blokatori H2 receptora ranitidin i cimetidin, vermifuga tiabendazol, kalcijum blokatori kanala kao što su diltiazem i verapamil, makrolid antibiotici kao što eritromicinje giht lijek alopurinoli beta-blokatori propranolol i interferon, budući da imaju pojačavajući učinak na teofilin. Suprotno tome, umanjujući učinci javljaju se kod upotrebe barbiturati, antiepileptički lijekovije giht lijek sulfinpirazonje antibiotik rifampicini Sv. Ivana.
