Diltiazem

Proizvodi

Diltiazem je komercijalno dostupan u obliku tableta i kapsula (Dilzem, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 1982. godine.

Struktura i svojstva

Diltiazem (C22H26N2O4S, Mr = 414.52 g / mol) je derivat benzotiazepina. Prisutan je u droge kao diltiazem hidroklorid, bijeli kristalni prah s gorkim ukus koji je lako topiv u voda.

Učinci

Diltiazem (ATC C08DB01) ima vazodilatatorska, antihipertenzivna, antianginalna i negativna kronotropna svojstva. Učinci su posljedica inhibicije kalcijum priljev na srce i u vaskularnim glatkim mišićima. To rezultira sljedećim učincima:

  • Diltiazem smanjuje kisik potražnja srce mišića.
  • Smanjuje periferni otpor.
  • Smanjuje naknadno opterećenje srce.
  • Poboljšava se krv teći u srce.

Diltiazem se podvrgava označenom metabolizam prvog prolaza te stoga ima duboko usmeno bioraspoloživost od samo 40%. Ima poluživot oko 6 sati.

Indikacije

  • Za liječenje koronarne bolesti arterija bolest: profilaksa napadaja kod kronične koronarne insuficijencije ili angina, vazospastična angina i angina u post-miokardijalnom infarktu.
  • Za liječenje hipertenzija.
  • Kao mast: za liječenje analnih pukotina (nije registrirano u mnogim zemljama) vidi pod diltiazem mast.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Neretardirani pripravci daju se do tri puta dnevno. Lijekove s produljenim oslobađanjem treba uzimati samo jednom ili dva puta dnevno.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • kardiogeni šok
  • Komplicirani, svježi infarkt miokarda
  • Dekompenzirano zatajenje srca
  • Sindrom sinusnog čvora
  • Poremećaji provođenja
  • Bradikardija
  • Trudnoća i dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Diltiazem je supstrat CYP3A4 i odgovarajući lijek interakcije su mogući. Kombinacija s antihipertenzivima može dovesti do povećanja krv snižavanje tlaka.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju usporeni rad srca (bradikardija), abnormalnosti provođenja, alergijske reakcije, osip, loš apetit, edem, crvenilo, vrtoglavica, glavobolja, umor, slabost i mučnina. Nuspojave su djelomično posljedica vazodilatacije.