Kao Inhibitor COX-2, etorikoksib pripada nesteroidnom protuupalnom droge (NSAID). Aktivni sastojak, koji se posebno koristi kao protuupalni i bol za olakšavanje, smatra se da ima svojstva koja su nježnija za želudac i crijeva od tradicionalnih nesteroidnih protuupalnih droge.
Što je etorikoksib?
Etorikoksib se obično primjenjuje u obliku tableta. Etorikoksib (molekularna formula: C18H15ClN2O2S) je lijek iz koksiba ili Inhibitor COX-2 skupina aktivnih sastojaka koji iskazuju analgetički i protuupalni učinak ciljanom inhibicijom enzima ciklooksigenaze 2 (COX-2). Inhibitori COX-2 spadaju u skupinu nesteroidnih protuupalnih sredstava droge (NSAID). Aktivni sastojak je derivat dipiridil koji ima fenilsulfonamid u interakciji s vezivnim džepom COX-2. Tvar se prvenstveno koristi u simptomatskom liječenju oteklina i bol povezan s degenerativnim (zbog istrošenosti) i / ili upalnim reumatskim bolestima zglobova. Etorikoksib se općenito primjenjuje u obliku tableta.
Farmakološko djelovanje
Aktivni sastojak etorikoksib koristi se posebno zbog svojih protuupalnih i analgetičkih svojstava. Ovaj se učinak usporedno postiže (u prosjeku nakon 25 minuta) selektivnom inhibicijom ciklooksigenaze 2, tj. Utječući samo na jednu podobliku. Ciklooksigenaza 2 važan je enzim u biosintezi prostaglandini, koji okidač groznica kao i upalni procesi i bol simptomi u organizmu. Uz to, etorikoksib inhibira tromboksane koji su uključeni u sintezu prostaglandinii prostaciklini (proupalna podobrazac prostaglandina). Budući da etorikoksib ne inhibira COX-1 (ciklooksigenaza 1) ili sintezu prostaglandina u želudac ili utječu na funkciju trombocita, njegov inhibicijski učinak, kao i kod svih koksiba, visoko je usmjeren i selektivan. Dakle, zbog nedostatka inhibicije sestrinskog enzima COX-1, koji sudjeluje u biosintezi zaštitne sluznice prostaglandini u želudac, etorikoksib terapija smatra se da rezultira manje izraženim oštećenjem gastrointestinalnog trakta (GI) i manje manifestacija čira i krvarenja od uobičajenih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Međutim, inhibicijom COX-2, etorikoksib se može maskirati groznica kao i drugi znakovi upalnog ili zarazna bolest.
Medicinska primjena i primjena
Etorikoksib se prvenstveno primjenjuje za terapija bolova i upalnih simptoma koji se javljaju u kontekstu upalnih reumatskih bolesti zglobova kao što su osteoartritis, u aktivnom giht napadi (akutni zglob upala), i reumatoidni artritis, U Dodatku, terapija s etorikoksibom može biti indiciran za kronične bolove u pokretu, primarne menstruacije grčevi u želucu, postoperativne zubne bolove, ili ankilozantni spondilitis. Zbog dugog poluvijeka (oko 22 sata) etorikoksiba, obično je dovoljna jedna primjena dnevno, koja se obično daje oralno u obliku tablete (30, 60, 90 ili 120 mg). Budući da se rizik od kardiovaskularnih događaja poput infarkta miokarda povećava s povećanjem trajanja liječenja i / ili doziranja, u terapiji etorikoksibom treba temeljito izvagati omjer rizika i koristi i, ako je potrebno, odabrati najkraću moguću terapiju i najnižu moguću dozu. Uz to, redoviti praćenje za terapijski uspjeh i potencijalne nuspojave indicirano je, posebno u bolesnika pogođenih osteoartritis i s patološki izmijenjenim jetra vrijednosti funkcije. Ako simptomi jetra disfunkcija i / ili trajno povišena vrijednosti jetre ako su prisutni, terapiju etorikoksibom treba prekinuti. Slično tome, lijek treba prekinuti ako se pojave početni znakovi oštećenja sluznice, koža prisutni su osipi i / ili druge reakcije preosjetljivosti.
Rizici i nuspojave
Primjena etorikoksiba povezana je s nizom štetnih nuspojava i lijekova interakcije. Na primjer, dugoročno, visokodoza uporaba lijeka može, između ostalog, povećati rizik od kardiovaskularnih događaja štetni učinci, Najčešće, vrtoglavica i glavobolja, edem, hipertenzija, lupanje srca, probavni i gastrointestinalni simptomi, umor, koža krvarenje, mučnina, nadmorska visina od jetra enzimii gripaslične bolesti opisane su kao nuspojave. Terapija etorikoksibom je također kontraindicirana, posebno u prisutnosti trudnoća, preosjetljivost na djelatnu tvar, aktivni crijevni i / ili želučani čir, upalne bolesti crijeva, gastrointestinalno krvarenje, izrazita disfunkcija jetre, bubrežna ili umjerena do teška srce neuspjeh i koronarni arterija bolest. Uz to, terapija etorikoksibom u kombinaciji s varfarin može rezultirati dugotrajnim krv vrijeme zgrušavanja, dok se paralelno liječi s acetilsalicilna kiselina može izazvati čir na želucu i druge komplikacije. Istodobna primjena etorikoksiba s takrolimus i ciklosporin svibanj dovesti do povećanja bubrežnog toksičnog učinka njih dvoje imunosupresivi spomenuti. Isto tako, terapija istodobnom primjenom ketokonazol (protugljivično), rifampicin (antibiotik) i oralno salbutamol i minoksidil (antihipertenziva) treba pažljivo izvagati s obzirom na omjer rizika i koristi. Ostalo interakcije etorikoksiba uočeni su u kontekstu istodobnog liječenja s ACE inhibitori, diuretici, litij, sartani, estrogeni, metotreksat, digoksini prednizon.
