Proizvodi
Ciklosporin je komercijalno dostupan kao kapsule, otopina za piće i koncentrat za infuziju (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generici). Odobren je u mnogim zemljama od 1995. Neoral je mikroemulzijska formulacija koja je stabilnija bioraspoloživost nego tradicionalni Sandimmune. 2016. god. kapi za oči ciklosporin su odobreni (vidi tamo).
Struktura i svojstva
Ciklosporin (C62H111N11O12, Mr = 1203 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je praktički netopiv u voda. Dobiva se iz gljive (divokoze) ili se proizvodi drugim metodama. Gljivicu je prvobitno pronašao zaposlenik Sandoza u uzorku tla iz Norveške. Ciklosporin je lipofilni ciklički polipeptid koji se sastoji od 11 aminokiseline (undecapeptid).
Učinci
Ciklosporin (ATC L04AD01) ima imunosupresivna svojstva, produžujući život transplantata. On je inhibitor kalcineurina i uglavnom je aktivan protiv limfocita (T stanica). Prolazi kroz stanična membrana te se veže za ciklofilin. Ovaj kompleks inhibira kalcijum-ovisna fosfataza kalcineurin, koji je uključen u aktivaciju gena i transkripciju medijatora kao što su interleukini (npr. IL-2).
Indikacije
- Profilaksa odbacivanja presatka.
- Endogeni uveitis
- Teška psorijaza
- Teški atopijski dermatitis
- Kronični poliartritis/reumatoidni artritis
- Nefrotski sindrom
- Teški keratitis vidi pod kapi za oči ciklosporin.
- Ostale indikacije (neoznačeno)
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Oralni lijekovi se obično uzimaju dva puta dnevno, tj. ujutro i navečer, neovisno o obrocima. Istodobno uzimanje obroka s visokim udjelom masti ili soka od grejpa može se povećati bioraspoloživost.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Ako se ciklosporin ne koristi nakon transplantacije, vrijede dodatne kontraindikacije:
- Bubrežna insuficijencija
- Neadekvatno kontrolirana hipertenzija
- Nedovoljno kontrolirane infekcije
- Maligne bolesti
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ciklosporin ima visok potencijal interakcije. On je supstrat CYP3A i CYPXNUMXA P-glikoprotein. Osim toga, drugi lijek-lijek interakcije moguće.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju bubrežnu disfunkciju, tremor, hirzutizam, hipertenzijai hiperplazija gingive. Zbog imunosupresije, postoji povećani rizik od infekcija i neoplazmi.
