Levetiracetam

Proizvodi

Levetiracetam je komercijalno dostupan u obliku filma tablete, oralna otopina i koncentrat za infuziju (Keppra, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 2000. godine (Sjedinjene Države: 1999). Počevši od 2011. godine, generički lijekovi i novi oblici doziranja ušli su na tržište (mini pakiranja). Brivaracetam (Briviact) razvio je UCB kao svog nasljednika.

Struktura i svojstva

Levetiracetam (C8H14N2O2, Mr = 170.2 g / mol) je derivat pirolidinona (okso-pirolidin) i postoji kao čisti-enantiomer etiracetama (lev-etiracetam). Bijela je kristalna prah s blagim mirisom i gorkim ukus koji je vrlo topiv u voda. Levetiracetam je strukturno povezan s nootropnim piracetam (Nootropil, također UCB).

Učinci

Levetiracetam (ATC N03AX14) ima antiepileptička i antikonvulzivna svojstva. Učinci se pripisuju vezanju na protein sinaptičke vezikule 2A (SV2A). SV2A je membranski protein koji se nalazi u sinaptičkim vezikulama i igra važnu ulogu u oslobađanju neurotransmitera iz vezikula u sinaptički prostor. Vezivanje levetiracetama na SV2A smanjuje oslobađanje neurotransmitera. Nadalje, to također utječe na kalcijum razine u neuronima. Levetiracetam se vrlo dobro apsorbira i ima poluvijek od približno 7 sati.

Indikacije

Za liječenje bolesnika s epilepsijom:

  • Za liječenje djelomičnih napadaja sa ili bez sekundarne generalizacije u bolesnika s epilepsija.
  • Za pomoćno liječenje mioklonskih napadaja u bolesnika s juvenilnim mioklonskim epilepsija.
  • Za pomoćno liječenje primarno generaliziranih tonik-klonski napadaji u bolesnika s idiopatskim generaliziranim epilepsija.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. The tablete obično se uzimaju dva puta dnevno (ujutro i navečer), bez obzira na obroke. Prekid bi trebao biti postupan.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Za razliku od prethodne antiepileptički lijekovi, levetiracetam ima mali potencijal za lijek interakcije. Ne stupa u interakciju s izoenzimima CYP ili UGT. Levetiracetam se biotransformira enzimatskom hidrolizom acetamidne skupine. Eliminacija javlja se prvenstveno putem urina.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti umor, pospanost i slabost. Zbog toga se savjetuje oprez tijekom vožnje.