sartani

Proizvodi

Većina sartana komercijalno je dostupna kao tablete ili filmom obložene tablete. Losartan bio je prvi agent odobren u mnogim zemljama 1994. godine (Cosaar, USA: 1995, Cozaar). Sartani se često kombiniraju sa hidroklorotiazid popraviti. Naziv skupine lijekova izveden je iz sufiksa -sartan aktivnih sastojaka. The droge nazivaju se i antagonistima angiotenzin II receptora.

Struktura i svojstva

Tipični strukturni elementi sartana uključuju bifenil, heterocikle kao što su tetrazol i imidazol i karboksilna kiselina. Neki agenti postoje kao prolijekovi, Kao što su losartan i kandesartancileksetil. Losartan, prvi predlijek, razvijen je u DuPontu 1980-ih. Cilj lijeka je receptor za angiotenzin II tipa 1, takozvani AT1 receptor. To je GPCR sa 7 transmembranskih spirala.

Učinci

Sartani (ATC C09CA) ometaju sustav renin-angiotenzin-aldosteron. Učinci su posljedica selektivnog antagonizma na AT1 receptoru. To ukida učinke angiotenzina II na ovaj receptor na različite organe (vaskularni glatki mišić, nadbubrežne žlijezde, bubrezi, srce). Sartani:

  • Niži krvni tlak
  • Djelujte vazodilatator
  • Inhibiraju bujanje stanica glatkih mišića (antihipertrofično)
  • Smanjite lučenje aldosterona
  • Lagano su diuretički
  • Pospješiti izlučivanje natrija i reapsorpciju kalija

Indikacije

Indikacije za uporabu uključuju:

Nisu sva sredstva odobrena za iste indikacije.

Aktivni sastojci

  • azilsartan (edarbi)
  • Fimasartan (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).
  • Losartan (Cosaar, opći).
  • Valsartan (Diovan, generički)
  • Irbesartan (Aprovel, generički)
  • Kandesartan (Atacand, Blopress, opći).
  • Eprosartan (Teveten, generički lijekovi)
  • Olmesartan (Votum, Olmetec, opći).
  • Telmisartan (Micardis, generički lijekovi)

Doziranje

Prema stručnim informacijama. The droge obično se uzimaju jednom dnevno.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Nasljedni angioedem
  • Angioedem na ACE inhibitori ili sartani u povijesti bolesnika.
  • Teška disfunkcija jetre
  • Trudnoća, dojenje
  • Kombinacija sa aliskiren u bolesnika s dijabetes mellitus ili oštećena bubrežna funkcija.
  • Djeca: vidjeti u uputi o lijeku

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Neki su sartani supstrati izoenzima CYP450. Kombinacija sa kalij dodataka or droge taj porast kalij razine mogu rezultirati hiperkalijemiju. Ostali antihipertenzivi mogu uzrokovati daljnje snižavanje krv pritisak. Ostalo interakcije mogući su s litij, NSAID, ACE inhibitorii aliskiren (kontraindicirano) (odabir). Ne preporučuje se dvostruka inhibicija RAAS-a.

Štetni učinci

Moguć štetni učinci uključiti nizak krvni tlak, glavobolja, hiperkalijemiju, gastrointestinalna nelagoda, bol u mišićima, vrtoglavica i umor, Za razliku od ACE inhibitori, sartani ne inhibiraju enzim koji pretvara angiotenzin (ACE) i stoga nemaju utjecaja na bradikininas slom. bradikininas-posredovane nuspojave poput razdražljivosti kašalj stoga se javljaju samo rijetko.