aliskiren

Proizvodi

Aliskiren je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Rasilez, Rasilez HCT + hidroklorotiazid). Odobren je u mnogim zemljama, u EU i u Sjedinjenim Državama 2007. godine (drugo ime marke: Tekturna). Napomena: Ostali kombinirani pripravci, npr. S amlodpinom (Rasilamlo), više nisu dostupni.

Struktura i svojstva

Aliskiren (C30H53N3O6, Mr = 551.8 g / mol) je prisutan u droge kao aliskiren hemifumarat, bijeli do žućkasti kristalinik prah koji je lako topiv u voda. Aktivni sastojak podsjeća na peptid, ali ima nepeptidnu strukturu.

Učinci

Aliskiren (ATC C09XA02) ima antihipertenzivna svojstva. Selektivno inhibira stvaranje angiotenzina I iz angiotenzinogena izravnom i konkurentnom inhibicijom aspartil proteaze renina. Ovo je prvi korak u aktivaciji sustava renin-angiotenzin-aldosteron. Aliskiren se veže na aktivno mjesto enzima i na taj način sprječava stvaranje jako vazokonstriktivnih i krv angiotenzin II koji povećava pritisak, kao i oslobađanje aldosterona (vidjeti također u sustavu renin-angiotenzin). Lijek ima dugo poluvrijeme od 40 sati.

Indikacije

Za liječenje bitnih hipertenzija (visoki krvni tlak).

Doziranje

Prema stručnim informacijama. The tablete uzimaju se jednom dnevno. Uzimanje lijeka zajedno s voćnim sokom (sok od grejpa, sok od jabuke, sok od naranče) dovodi do značajnog smanjenja AUC i maksimalne plazme koncentracija. Aliskiren se stoga ne smije uzimati s voćnim sokovima.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Angioedem s anamnezom aliskirena, nasljedni ili idiopatski angioedem
  • Kombinacija aliskirena sa ACE inhibitori or sartani u bolesnika s dijabetes mellitus i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega.
  • Trudnoća i dojenje
  • Djeca do 2 godina

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Aliskiren slabo komunicira s CYP450, imajući nizak nivo bioraspoloživost od samo 2.6% i supstrat je P-glikoprotein. S istodobnim administraciju inhibitora P-gp kao što su ketokonazol i ciklosporin, koncentracije u plazmi mogu se povećati do odgovarajuće mjere. Ostalo interakcije mogući su sa: ACE inhibitori, sartani, furosemid, NSAID, kalij, diuretici koji štede kalij. Ne preporučuje se dvostruka inhibicija RAAS-a.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključiti proljev, vrtoglavica, vrtoglavica i hiperkalijemiju.