Prokainamid: učinci, primjene i rizici

procainamid je lijek koji pripada skupini antiaritmika droge. Tvar se prvenstveno koristi u terapija of srčane aritmije.

Što je prokainamid?

procainamid je antiaritmik lijek klase Ia. To pogoršava ekscitabilnost srce stanice, što dovodi do produljenja akcijski potencijal, Kao rezultat toga srce stanice nisu toliko uzbudljive i prestaje suvišna srčana aktivnost. Razred I antiaritmici odgovaraju grupi od natrij blokatori kanala. Međutim, procainamid nije sredstvo prve linije, ali se gotovo isključivo koristi kao rezervno antiaritmično sredstvo u Europi. The bioraspoloživost prokainamida je 80 posto; samo 20 posto aktivne tvari vezano je za takozvanu plazmu proteini u krv. Lijek se metabolizira pretežno u jetra sustavom jetrenog citokroma P450. Poluvrijeme u plazmi je u prosjeku tri sata. To znači da je u tom razdoblju koncentracija prokainamida u krv plazma pada na polovicu izvorne vrijednosti. Prokainamid se izlučuje putem bubrega.

Farmakološko djelovanje

Prokainamid pripada klasi natrij blokatori kanala. Oni se također zovu natrij antagonisti kanala. Oni se vežu za naponski natrijev kanal koji je odgovoran za depolarizaciju u akcijski potencijal, akcijski potencijal je privremeno odstupanje membranskog potencijala stanice u pozitivno područje. Bez dovoljne depolarizacije nije moguć akcijski potencijal, a time ni prijenos podražaja u području živčanih vlakana i stanica. Blokatori natrijevih kanala podijeljeni su u različite podrazrede prema afinitetu za kanal i brzini djelovanja. Prokainamid pripada klasi Ia. Oni blokiraju natrijeve kanale i usporavaju brzinu depolarizacije. Inhibiranjem kalij kanala, prokainamid također uzrokuje produljenje vremena repolarizacije i, rezimirajući, dovodi do produljenja akcijskog potencijala.

Medicinska primjena i uporaba

Antiaritmički lijek razvijen je za terapija of srčane aritmije. Primjerice, vatrostalne ventrikularne i supraventrikularne tahikardije su među indikacijama za liječenje prokainamidom. Ventrikularne aritmije potječu iz provodnog sustava srce u blizini takozvanog Hisova snopa, dijela provodnog sustava. U ventrikularnim tahikardija, srce kuca i do 320 puta u minuti. To se također naziva i ventrikularna fibrilacija. Supraventrikularne tahikardije, s druge strane, javljaju se iznad klijetki, u području sinusni čvor ili pretkomora. Prokainamid se također koristi za tahiaritmije. Tahiaritmija je kombinacija poremećaja srčanog ritma (aritmija) i tahikardija, ili prebrzi otkucaji srca.

Rizici i nuspojave

Uobičajene nuspojave prokainamida uključuju poremećaje cirkulacije i niske krv pritisak (hipotenzija). Groznica mogu se javiti i prilikom uzimanja antiaritmika. U rjeđim slučajevima tzv agranulocitoza može se razviti. To rezultira potpunim nedostatkom određenih bijele krvne stanice, granulociti, u krvi. Pacijenti pate od izraženog osjećaja bolesti, bakterijskih infekcija s zimica i groznica, i sluznica nekroza od čmar, genitalije i grlo. Preko indukcije antinukleara antitijela, prokainamid može izazvati sistemski lupus eritematozus. Ovo je sistemska bolest sa simptomima kao što su groznica, upala mišića, istaknuto crvenilo obraza i nos, bubrežne promjene, neurološki simptomi ili izražene promjene u krvnoj slici. Nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom uzimanja prokainamida uključuju suhoću usta, poremećaji u ukus osjećaj, glavoboljai vrtoglavica. Mučnina, povraćanjei zatvor su također potencijalne nuspojave lijekova. Prokainamid se ne smije koristiti u slučajevima poznate preosjetljivosti. Kontraindikacije uključuju zastoj srca kao i usporeni rad srca. Slično tome, prokainamid nije pogodan za bolesnike s poremećajima srčanog provodnog sustava, kao što je sindrom bolesnog sinusa.U prva tri mjeseca uporaba prokainamida je kontraindicirana, kao i niska krvni pritisak, elektrolitske neravnoteže i ozbiljne Bronhijalna astma. Autoimuni poremećaj miastenija gravis, koji je povezan s paralizom mišića, također je među kontraindikacijama. Uz to, prokainamid se ne smije uzimati tijekom trudnoća ili dok dojite.