cefalosporine

Proizvodi

Cefalosporini su komercijalno dostupni u obliku filmom obloženih tablete, usmeno suspenzije, granulei pripravci za injekcije i infuzije, između ostalog. Osnova za otkriće cefalosporina bila je izolacija plijesni od strane liječnika Giuseppea Brotzua. Gljivu je pronašao u otpadnim vodama iz Cagliarija na Sardiniji 1945. Na Sveučilištu u Oxfordu krajem desetljeća Edward Abraham i Guy Newton dobili su prirodne cefalosporine iz gljivičnih kultura. 1964. godine na tržište dolazi Cefalotin Eli Lilly, prvi predstavnik.

Struktura i svojstva

Like penicilini, cefalosporini sadrže beta-laktamski prsten, tj. oni su ciklični amidi. To je stopljeno s dihidrotiazinom u cefalosporinima. Osnovna struktura cefalosporina poznata je i kao 7-aminocefalosporana kiselina. Semisintetski derivati ​​dobiveni su od prirodnih aktivnih sastojaka modificiranjem dvaju bočnih lanaca kako bi se promijenila farmakodinamička i farmakokinetička svojstva.

Učinci

Cefalosporini (ATC J01D) imaju baktericidna svojstva. Inhibiraju sintezu bakterijske stanične stijenke vežući se na penicilin-vezujući proteini (PBP). PBP uključuju transpeptidaze, koje su odgovorne za umrežavanje lanaca peptidoglikana tijekom sinteze staničnog zida.

Indikacije

Za liječenje bakterijskih zaraznih bolesti s osjetljivim patogenima. Na primjer, u dišni put infekcije, koža infekcije i infekcije mokraćnog sustava.

Doziranje

Prema SmPC-u. The droge daju se peroralno i parenteralno.

Aktivni sastojci

Cefalosporini se klasificiraju u pet generacija, ovisno o njihovom spektru djelovanja. Međutim, to je ponekad nedosljedno. Sljedeći popis prikazuje aktivne sastojke koji su odobreni u mnogim zemljama:

  • cefaklor (ceklor)
  • cefamandol (mandokef)
  • Cefazolin (Kefzol, generički lijekovi)
  • Cefepim (Cefepim OrPha, Sandoz).
  • Cefpodoksim (Podomexef, Generički lijekovi)
  • Ceftazidim (Fortam, generički lijekovi)
  • Ceftobiprol (Zevtera)
  • Ceftriakson (Rocephin, opći).
  • Cefuroksim (zinat, generički)

Bez trgovine u mnogim zemljama:

  • Cefixime (ceforalni)
  • Cefotaksim (Claforan)
  • Cefprozil (procef)
  • Ceftibuten (Cedax)

Kontraindikacije

Kontraindikacije su:

  • Preosjetljivost na aktivni sastojak ili pomoćne tvari.
  • Preosjetljivost na druge cefalosporine (mogućnost unakrsnealergija).
  • Teška preosjetljivost na beta-laktam antibiotici kao što penicilini, karbapenemi i monobaktami (mogućnost unakrsnogalergija).

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Lijek-lijek interakcije su opisani s nefrotoksičnim sredstvima, droge koji utječu na pH želuca, antagoniste vitamina K i probenecid, Među ostalima.

Štetni učinci

Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju: