Proizvodi
Inhibitori COX-2 (koksib) komercijalno su dostupni u obliku filmom obloženih tablete i kapsule. Prvi predstavnici ove skupine koji su odobreni u mnogim zemljama bili su celekoksib (Celebrex, USA: 1998) i rofekoksib (Vioxx, off label) 1999. godine. U to su se vrijeme brzo razvili u uspješnicu droge, Međutim, zbog štetni učinci, Nekoliko droge morali povući s tržišta (vidi dolje), pa je stoga važnost skupine lijekova danas manja.
Struktura i svojstva
Inhibitori COX-2 imaju strukturu u obliku slova V s kojom se uklapaju u aktivno mjesto enzima.
Učinci
Inhibitori COX-2 (ATC M01AH) imaju analgetička, protuupalna i antitumorska svojstva. Oni nisu antiagregacijski agensi. Učinci su posljedica selektivne inhibicije izoenzima ciklooksigenaze-2 (COX-2) i time inhibicije sinteze prostaglandini. Selektivna inhibicija prvenstveno je bila namijenjena izbjegavanju gastrointestinalnih nuspojava klasičnih neselektivnih NSAID-a, koji inhibiraju i COX-1 i COX-2. To je zato što se činilo da COX-2, koji je induciran proupalnim podražajima, obavlja uglavnom patofiziološke funkcije, dok je COX-1 odgovoran za fiziološke funkcije prostaglandini. Međutim, pokazalo se da se ozbiljne nuspojave mogu pojaviti i kod inhibitora COX-2 te da COX-2 također obavlja fiziološke funkcije.
Indikacije
Za simptomatsko liječenje upale i boli povezane sa:
- osteoartritis
- Reumatoidni artritis
- Ankilozantni spondilitis
- Juvenilni idiopatski artritis
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Ovisno o pripremi, droge uzimaju se jednom ili dva puta dnevno.
Aktivni sastojci
Ljudski lijekovi odobreni u mnogim zemljama:
- Celekoksib (Celebrex).
- Etorikoksib (Arcoxia)
Povučeno iz trgovine:
- Lumirakoksib (preksige)
- Rofekoksib (Vioxx)
- Valdekoksib (Bextra)
parekoksib (Dynastat), predlijek za valdekoksib, još uvijek je dostupan u nekim zemljama, ali ne u mnogim. Veterinarski lijekovi:
- cimikoksib (Cimalgex).
- Firokoksib (Previcox)
- Mavakoksib (trokoksil)
- Robenakoksib (Onsior)
Kontraindikacije
Prije upotrebe moraju se poštivati brojne mjere opreza. Sve detalje potražite u profesionalnim informacijama.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju:
- Vrtoglavica, glavobolja
- Palpitacije, visoki krvni tlak
- Gastrointestinalni simptomi kao što su bol u trbuhu, nadutost, gorušica, proljev i mučnina.
- Mali koža krvarenje, kožni osip.
- Slabost, umor
- Zadržavanje vode
- Respiratorne infekcije
Inhibitori COX-2 mogu uzrokovati ozbiljne kardiovaskularne nuspojave poput infarkta miokarda. Zbog ovog razloga, rofekoksib (Vioxx) je posebno trebalo povući s tržišta. Unatoč njihovoj selektivnosti, čir na želucu i crijevima (čir) također se može pojaviti pod inhibitorima COX-2, kao i kod NSAIL. Ozbiljno koža primijećene su reakcije s valdekoksib (Bextra, također povučena s tržišta).