Proizvodi
Celekoksib je komercijalno dostupan u obliku kapsula (Celebrex, opći). Odobren je u mnogim zemljama 1999. godine kao prvi član selektivnih inhibitora COX-2. Opći verzije su se pojavile u prodaji 2014. godine.
Struktura i svojstva
Celekoksib (C17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g / mol) je benzensulfonamid i supstituirani diaril pirazol. Ima strukturu u obliku slova V s kojom se uklapa u aktivno mjesto enzima COX-2.
Učinci
Celekoksib (ATC M01AH01, ATC L01XX33) ima analgetička, protuupalna i antipiretička svojstva. Učinci su posljedica selektivne inhibicije enzima ciklooksigenaze-2 i inhibicije sinteze prostaglandina. Poluvrijeme je 8 do 12 sati.
Indikacije
Za simptomatsko liječenje upale i boli kod:
- osteoartritis
- Kronični poliartritis (reumatoidni artritis)
- Ankilozantni spondilitis
- Juvenilni idiopatski artritis
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Lijek se uzima jednom ili dva puta dnevno, bez obzira na obroke. Zbog rizika od kardiovaskularnih bolesti, trajanje liječenja mora biti što kraće i doza što niže.
Kontraindikacije
Brojne mjere opreza i lijekovi interakcije mora se promatrati kod liječenja inhibitorima COX-2. Cjeloviti detalji mogu se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Celekoksib je inhibitor CYP2D6 i CYP2C19, a uglavnom ga metabolizira CYP2C9.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti bol u trbuhu, proljev, dispepsija, nadutost, edemi, ozljede, vrtoglavica, središnji poremećaji i respiratorni poremećaji. Inhibitori COX-2 mogu povećati rizik od ozbiljnih i po život opasnih kardiovaskularnih bolesti, kao što su srce napad i udar. Poput NSAID-a, inhibitori COX-2 mogu dugoročno uzrokovati brojne nuspojave, iako su zapravo razvijeni kao NSAIL-i koji se bolje podnose.