Proizvodi
Rofekoksib je odobren u mnogim zemljama 1999. godine u obliku tableta i suspenzije (Vioxx). Povučen je s tržišta krajem rujna 2004. Zbog štetni učinci i više nije dostupan.
Struktura i svojstva
Rofekoksib (C17H14O4S, Mr = 314.4 g / mol) je metil sulfon i derivat furanona. Ima strukturu u obliku slova V koja joj omogućuje da se uklopi u aktivno mjesto ciljane droge.
Učinci
Rofekoksib (ATC M01AH02) ima analgetička i protuupalna svojstva. Učinci su posljedica selektivne inhibicije ciklooksigenaze-2 (COX-2) i inhibicije sinteze prostaglandina.
Indikacije
- osteoartritis
- Reumatoidni artritis
- Akutna bol u odraslih
- Menstrualni bolovi
- Napadi migrene sa ili bez aure
Štetni učinci
U velikom kliničkom ispitivanju APPROVe na 2600 pacijenata potvrđeno je da su ozbiljnije kardiovaskularne komplikacije (infarkt miokarda, cerebralni udar, tromboza) dogodila se s rofekoksibom nego s placebo. Stoga je lijek povučen. Procjenjuje se da je droga uzrokovala tisuće smrtnih slučajeva širom svijeta.
