Kinin je kemijski spoj koji se nalazi u kori stablo cinchona. Kinin koristi se medicinski uglavnom za terapija of malarija, posebno malarija tropica. Osim toga, ponekad se koristi za profilaksu i terapija mišića grčevi u želucu i u pripremama za ublažavanje simptoma gripaslične infekcijama. Osim toga, koristi se i kao sredstvo za gorko u nekim namirnicama.
Što je kinin?
Kinin je prirodna tvar koja se nalazi u kori cinchone, kori koru stablo cinchona. Kinin je kemijski spoj svrstan u skupinu kinolina alkaloidi. Kinin, koji ima kemijsku formulu C20H24N2O2
je bijeli kristalni prah to je vrlo teško otopiti u voda a ima gorku ukus, talište kinina je 177 Celzijevih stupnjeva, dok je kinin trihidrata 57 Celzijevih stupnjeva. The kutnjak masa kinina je 324.44 grama x mol ^ -1. Najniži poznati otrov doza, tj. najniži doza za koje se pokazalo da su toksični za ljude nakon oralnog uzimanja administraciju je 74 mg x kg ^ -1. Najniža dokazana smrtnost doza u ljudi je 294 mg x kg ^ -1, iako je način na administraciju u ovom slučaju je nepoznat. Kinin se koristi i kao lijek i kao gorko sredstvo u hrani. Kinin je odavno poznat lijek za liječenje malarija.
Farmakološko djelovanje
Obično se kinin primjenjuje oralno. Međutim, intravenska primjena moguća je i u hitnim slučajevima. Nakon usmenog administraciju, apsorpcija kinina je relativno brz i dobar. Maksimalni učinak postiže se nakon 1-3 sata. Plazma vezanje na proteine kinina je oko 70%. Metabolizacija se gotovo u potpunosti događa u jetra, a samo 10% kinina izlučuje se nepromijenjeno. Učinak kinina temelji se na inhibiciji hemopolimeraze plazmodije. Ovdje kinin sprječava stvaranje netoksičnog β-hematina u vakuolama plazmodije od toksičnog ferriprotofirina IX. Plazmodije su uzročnici malarija. Iako se ovdje može razlikovati nekoliko različitih plazmodija. Međutim, kinin je učinkovit protiv svih vrsta plazmodija. Budući da plazmodiji zahtijevaju hemopolimerazu, kinin ih izravno oštećuje. Nadalje, čak i u malim dozama, kinin ima a lokalni anestetik i antipiretički učinak. Kinin sulfat također djeluje antispazmodično. Antispazmodični učinak kinin sulfata posljedica je djelovanja na spoju između živci i mišićnih vlakana završne ploče motora.
Medicinska primjena i uporaba
Kinin se prvenstveno koristi za liječenje teške malarije tropica. Malaria tropica je oblik malarije uzrokovan patogenom Plasmodium falciparum. Karakterizira ga relativno visoka koncentracija parazita u krv (parazitemija). Malaria tropica često rezultira ozbiljnom anemija i neurološke komplikacije. Uz to, malarija tropica može rezultirati ritmičkim tijekom groznica. Malaria tropica također često dovodi do komplikacija ili promjena na određenim organima. Tako, bubreg može se dogoditi i neuspjeh. Kinin je indiciran za tropičnu malariju. Kinin se uglavnom koristi kada se patogeni su otporni ili višestruko otporni na klorokin. Kinin se daje u relativno visokim dozama za liječenje malarije. The terapija uglavnom se daje oralno u obliku soli kinina. Iznosi soli obično odgovaraju 0.8 do 1 g kinina dnevno. Tako se, na primjer, koriste doze od 1.95 grama kinin sulfata dihidrata dnevno, što približno odgovara gore spomenutom koncentracija kinina. Za sve ostale indikacije kinina koriste se znatno niže doze. Ostale indikacije su profilaksa i terapija mišića grčevi u želucu. Ovdje se primjenjuju doze oko 200 do 400 miligrama kinin sulfata dnevno. Izvan lijeka, kinin se koristi u raznoj hrani zbog svoje gorčine ukus. Pogotovo "gorki limun" i "tonik voda”Su dobro poznata pića koja sadrže kinin.
Rizici i nuspojave
U kontekstu gutanja kinina, u slučaju predoziranja može se dogoditi trovanje kininom. Ako se to dogodi, javljaju se tipični simptomi. Oni uključuju vrtoglavica, povraćanje, zujanje u ušima, poremećaji vida, grčevi mrežnice posuđe, oštećenja na optički živac, uglavnom privremene slijepilo, stanja uznemirenosti i cijanoza (plavičasta promjena boje koža i sluznice). U najgorem slučaju, može se dogoditi srčana smrt uslijed srčane paralize ili smrt od centralne respiratorne paralize. Smrtonosna doza je oko osam do deset grama. Za liječenje trovanja kininom, aktivni ugljen (ili natrij sulfat) i benzodiazepini (npr. diazepam) daju se. Aktivirani ugljen apsorbira kinin i tako ga inhibira apsorpcija u krv, benzodiazepini služe za opuštanje mišića. Nadalje, tijekom terapije kininom mogu se pojaviti i druge nuspojave. Mučnina, povraćanje (povraćanje), proljev, bol u trbuhu, alergijski simptomi, kožni osip, astma, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, glavobolja, vrtoglavica, i može doći do zabune. Nadalje, dvostruki vid, smanjena oštrina vida (i drugi poremećaji vida), zujanje u ušima, gubitak sluha (i ostale smetnje sluha), pad u krv pritisak, šoki srčane aritmije su moguće nuspojave lijeka koje može uzrokovati kinin.
