ciklofosfamid je lijek u klasi citostatskih lijekova. Koristi se za liječenje Raka i za liječenje teških autoimune bolesti.
Što je ciklofosfamid?
ciklofosfamid koristi se za liječenje karcinoma i za liječenje teških autoimune bolesti. ciklofosfamid je lijek s alkilirajućim djelovanjem. Alkilirajuća sredstva su kemijske tvari koje mogu unijeti alkilne skupine u DNA. Ciklofosfamid spada u skupinu senf plin-dušik spojevi, a time i na citostatika. Citostatici ima droge koji inhibiraju stanični rast i / ili staničnu diobu. Posebno se koriste za liječenje Raka kao dio kemoterapija. U potrazi za a Raka lijek, kemičari farmaceutske tvrtke Asta Medica proizveli su derivat fosfamida senf. Na temelju toga, ciklofosfamid je otkriven 1956. Lijek je konačno patentiran 1962. Danas se ciklofosfamid proizvodi od bisamina i fosfor oksiklorid. Fosforna kiselina amid pri tome nastaje diklorid. U reakciji s 3-amino-1-propanolom, u prisutnosti osnovnog otapala trietilamin, nastaje smjesa tvari ciklofosfamid.
Farmakološko djelovanje
Ciklofosfamid pripada klasi prolijekovi. prolijekovi su neaktivni prethodnici droge koji svoje učinke razvijaju samo kroz razne metaboličke procese u tijelu. Citotoksični učinak ciklofosfamida aktivira se samo u jetra. Dakle, ciklofosfamid je sam po sebi tvar koja u početku nema citostatički učinak. The bioraspoloživost nakon usmenog administraciju je preko 75 posto. Poluvrijeme je između tri i dvanaest sati. U stanicama jetra, hidroksilacija lijeka događa se sustavom citokroma P450. Tako se dobiva 4-hidroksiciklofosfamid aldofosfamid. To cijepa akrolein, čime postaje fosforamid senf. Senf fosforamid je alkilan s aktivnom bifunkcijom. Oštećuje DNA stanica takozvanim križnim vezama. Unakrsne veze su međusobne veze između pojedinih DNA lanaca. Zbog oštećenja DNA stanice se više ne mogu dijeliti. Tako je inhibicija proliferacije stanica.
Medicinska primjena i uporaba
Ciklofosfamid se koristi za liječenje različitih karcinoma kao citostatski lijek. Obično se lijek kombinira s drugim citostaticima droge in terapija. U odraslih se ciklofosfamid koristi za liječenje Hodgkinovih i ne-Hodgkinovih limfoma. Hodgkinov i ne-Hodgkinov limfomi su zloćudne bolesti limfnog sustava. U kombinaciji sa metotreksat i 5-fluorouracil, ciklofosfamid se daje u takozvanom CMF režimu u liječenju rak dojke (karcinom dojke). Ostale indikacije za ciklofosfamid uključuju sarkome mekih tkiva i Ewingov sarkom. Ewingov sarkom je drugi najčešći oblik rak kostiju kod djece. Ciklofosfamid se također koristi za mobilizaciju matičnih stanica za aferezu matičnih stanica i kao kondicijski tretman prije imunoterapije i transplantacije matičnih stanica. U djece, ne samo Ewingov sarkom tretira se ciklofosfamidom. Ostale indikacije za lijek uključuju meduloblastoma, neuroblastom, retinoblastomi teška aplastičnost anemija. Međutim, ciklofosfamid se ne koristi isključivo u karcinomu terapija. Teški tečajevi autoimune bolesti poput granulomatoze, reumatoidne artritis ili sistemski lupus eritematozus (SLE) se također liječe ciklofosfamidom. Nekoliko je studija također pokazalo poboljšanje simptoma u Multipla skleroza. Trenutno, međutim, nema odobrenja za liječenje Multipla skleroza.
Rizici i nuspojave
Ciklofosfamid se ne smije koristiti tijekom trudnoća. Adekvatan kontracepcija treba koristiti tijekom terapija tako da trudnoća ne javlja se ni pod kojim okolnostima. Osim toga, cijepljenje s live cjepiva ne smije se davati tijekom liječenja ciklofosfamidom. Inače, zbog imunosupresivnog učinka lijeka mogu se dogoditi potencijalno opasne po život infekcije. Tijekom terapije ciklofosfamidom, smanjenje bijele boje krv Stanice (leukociti) može se dogoditi. Uobičajene nuspojave također uključuju mučnina i gubitak kose. Kumulativne doze ciklofosfamida povećavaju rizik od leukemija i mjehur tumori.Hemoragični upala od mjehur (cistitis) mogu se dogoditi tijekom kemoterapija s lijekom. Iz tog razloga, lijek merkapto-etansulfonat natrij (mesna) primjenjuje se paralelno s ciklofosfamidom. Bilo ovo administraciju je stvarno korisno je trenutno još uvijek kontroverzno. Pogotovo u slučaju nižih doza ciklofosfamida, na primjer u terapiji autoimunih bolesti, administraciju of mesna obično nije potrebno. Nakon primjene ciklofosfamida, neplodnost mogu se javiti i kod muškaraca i kod žena. Stoga, prije terapije, zamrzavanje of jaja i sperma preporučuje se pacijentima koji žele imati djecu.
