Serotonin antagonisti su droge koji blokiraju serotoninske receptore, čime umanjuju ili potpuno ukidaju učinke serotonina. Ovisno o afinitetu receptora, pojedinačno serotonina antagonisti imaju različite učinke.
Što je antagonist serotonina?
Serotonin antagonisti su droge koji blokiraju serotoninske receptore, slabeći ili potpuno preokrećući učinke serotonina. Zbog svojih kemijskih svojstava, antagonisti serotonina mogu se vezati na stanične receptore koji su zapravo namijenjeni neurotransmiter ili hormona serotonina. Antagonisti serotonina poznati su i kao agonisti serotonina. Pojedini agonisti reagiraju selektivno. Oni se vežu samo za određene receptore. Budući da se razlikuje 14 vrsta serotoninskih receptora, postoji isto toliko grupa antagonista serotonina. Učinak se razlikuje od grupe do grupe. Na primjer, droge koriste se za liječenje migrena or poremećaji anksioznosti. Neki antagonisti serotonina također pripadaju skupini antimimctici. Oni su učinkoviti protiv mučnina i povraćanje. Ostali predstavnici agonista imaju psihodelične učinke i zlostavljani su kao pušenje lijekovi.
Farmakološko djelovanje
Antagonisti serotonina mogu se vezati za serotoninske receptore u tijelu. Kroz serotoninske receptore, tkivni hormon serotonin posreduje u svojim fiziološkim i patološkim učincima. Serotonin se nalazi u živčani sustav crijeva, u kardiovaskularni sustav, U krv a u središnjem živčani sustav, između ostalih. Tvar ima mnogo različitih učinaka u tijelu. Pruža i stezanje i opuštanje glatkog mišića krv stijenke žila, utječe na zgrušavanje krvi, a u gastrointestinalnom traktu obavlja različite senzorne i motoričke funkcije. Poput samog serotonina, njegovi se receptori pretežno nalaze u središnjem dijelu živčani sustav, kardiovaskularni sustav, krv i gastrointestinalnog trakta. U ljudskom tijelu postoji 14 različitih vrsta receptora za serotonin. Oni su grupirani u 7 skupina i nazivaju se receptorima 5-HT1 do 5-HT7. Ovisno o svojoj kemijskoj strukturi, antagonisti serotonina vežu se za jednu ili drugu skupinu receptora. Vezivanjem blokiraju receptor tako da se serotonin više ne može usidriti na taj receptor. To inhibira djelovanje serotonina.
Medicinska primjena i uporaba
Antagonisti 5-HT3 receptora kao što su dolasetron, ondansetron, ili tropisetron blokirati povraćanje centar. 5-HT3 receptori nalaze se isključivo na središnjim i perifernim neuronima. Između ostalog, odgovorni su za pokretanje povraćanje refleks. Antagonisti serotonina iz ove skupine lijekova koriste se za liječenje povraćanja izazvanog citostaticima. Mučnina i povraćanje među najčešćim su nuspojavama kemoterapija s citostatski lijekovi, Međutim, ako mučnina a povraćanje je posljedica iritacije vagusni živac, administraciju of opioidi ili poremećaja unutarnjeg uha, antagonisti serotonina imaju mali učinak. 5-HT2 antagonisti koriste se u liječenju depresija. Tipični lijekovi iz ove skupine su pizotifen, ketanserin or trazodon. Metisergid također pripada skupini 5-HT2 antagonista. Lijek više nije odobren zbog ozbiljnih nuspojava. Inhibicija 5HT2a receptora djeluje anksiolitički. Ovi lijekovi također blokiraju presinaptičke 5-HT1 autoreceptore. To zauzvrat rezultira povećanim otpuštanjem serotonina u sinaptičke pukotine. Nedostatak serotonina u sinaptičke pukotine očituje se nedostatkom nagona i depresivnim raspoloženjem. Indikacije za antagoniste 5-HT2 su dakle depresija, opsesivno kompulzivni poremećaj, napadi panike, posttraumatski stres poremećaj (PTSP) i granični sindromi. U se koriste antagonisti 5-HT1 serotonina migrena terapija. Ti antagonisti serotonina uključuju različite triptana kao što sumatriptan, rizatriptan, ili naratriptan. Blokirajući receptore, lijekovi uzrokuju smanjeno oslobađanje upalnih peptida. Istodobno sprječavaju vazokonstrikciju krvi posuđe u mozak. Antagonisti serotonina iz skupine 5-HT1 također se koriste u liječenju ADHD. Metilfenidati kao što su Ritalin su subjekti za narkotik propisi. Razni psihodelični agensi poput psilocibina, ergina ili meskalin blokiraju 5-HT2 receptore.
Rizici i nuspojave
Nuspojave svakog antagonista serotonina mogu se uvelike razlikovati. Postoje lijekovi koji se vrlo dobro podnose. Ostali lijekovi uzrokuju tako ozbiljne nuspojave da su ih morali povući s tržišta. Tipične nuspojave uključuju glavobolja, umori vrtoglavica. Često se opažaju poremećaji gastrointestinalnog trakta. Tu spadaju proljev i zatvor. Neki se pacijenti također žale nesanica. gripamogu se pojaviti i slični simptomi. Dugotrajna uporaba može se povećati jetra enzimi u krvi. Neki antagonisti serotonina rezultiraju ozbiljnom tupošću. Pacijenti se osjećaju umorno i pospano. Osjećaji se mogu percipirati samo prigušeno. U nekim slučajevima oboljeli imaju povećan apetit. Ostale moguće nuspojave antagonista serotonina uključuju poremećaje vida, zadržavanje mokraće, suha sluznica, srčane aritmije or vrtoglavica. Antagonisti serotonina ne smiju se koristiti u slučajevima poznatih poremećaja crijevne aktivnosti. Ostale kontraindikacije uključuju poznatu preosjetljivost na lijekove i trudnoća.
