ondansetron

Proizvodi

Ondansetron je komercijalno dostupan u obliku filma tablete, topljive tablete (jezične tablete), kao sirup i kao pripravak za infuziju / injekciju. Uz izvorni Zofran, opći verzije su također dostupne. Ondansetron je predstavljen 1991. godine kao prvi aktivni sastojak iz skupine 5-HT3 odobreni su antagonisti receptora.

Struktura i svojstva

Ondansetron je prisutan u droge kao ondansetron hidroklorid dihidrat (C18H19N3O - HCl - 2H2O, Mr = 365.9 g / mol), racemat i bijela prah koji je slabo topiv u voda. Ondansetron je imidazol, indol i derivat karbazola strukturno srodan serotonina.

Učinci

Ondansetron (ATC A04AA01) ima antiemetička svojstva, što znači da je učinkovit protiv mučnina i povračanje. Selektivan je i natjecateljski antagonist na serotonina-5-HT3 receptori i aktivni i centralno i periferno u probavni trakt. Za razliku od ostalih antimimctici, ondansetron nije ni antidopaminergičan ni antiholinergik. Poluvrijeme je približno tri sata.

Indikacije

Ondansetron je odobren u mnogim zemljama za liječenje mučnina i povračanje uzrokovane citotoksičnim kemoterapija or radioterapija. Također je odobren za prevenciju i liječenje mučnina i povračanje nakon operacije.

Doziranje

Prema SmPC-u. Ondansetron se može primjenjivati ​​u obliku infuzije, sporo intravenska injekcija, i to peroralno. Tablete obično se uzimaju dva puta dnevno svakih 12 sati.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Kombinacija sa apomorfin, jer uzrokuje nagli pad krv pritisak i pacijenti postanu bez svijesti.
  • Primjena ondansetrona tijekom trudnoća se ne preporučuje. Prijavljene su malformacije.

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Ondansetron metabolizira nekoliko izoenzima CYP, naime CYP3A4, CYP2D6 i CYP1A2. Jer drugačije enzimi dostupni, manje je osjetljiv na drogu interakcije. Međutim, jaki induktori CYP3A4 mogu smanjiti učinke ondansetrona. Ostalo interakcije su opisani sa apomorfin (kontraindicirano), serotonergično drogei tramadol. Ondansetron treba kombinirati s oprezom droge koji produžuju QT interval.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju osjećaj topline, reakcije preosjetljivosti oko mjesta uboda i glavobolja. Ondansetron može produljiti QT interval u a doza-zavisno i rijetko uzrokuju opasne srčane aritmije. Moraju se poštivati ​​odgovarajuće mjere predostrožnosti.