Proizvodi
Uprima sublingvalno tablete (2 mg, 3 mg) za poremećaja erekcije više se ne prodaju u mnogim zemljama. Abbott AG 2006. nije obnovio odobrenje za stavljanje u promet. Navedeni su komercijalni razlozi, vjerojatno pripisani konkurenciji inhibitori fosfodiesteraze-5 (Npr Sildenafil, Viagra). Također je moguće da je post-marketinška studija imala ulogu, dovodeći u pitanje učinkovitost (Maclennan i sur., 2006.). Za injekcije rješenja također su odobreni u mnogim zemljama za liječenje PD.
Struktura i svojstva
Apomorfin (C17H17NE2, Mr = 267.3 g / mol) je lipofilni morfin derivat bez opioidnih učinaka koji se može dobiti zagrijavanjem morfija s kiselinom. Strukturno je sličan dopamin. Sol apomorfin hidroklorid (-apomorfin - HCl - 1/2 H2O) prisutan je u obliku kristala koji su bijeli, slabo žućkastosmeđi ili sivi sa zelenim odsjajem i slabo su topljivi u voda. Vremenom postaje zelen kad je izložen zraku i svjetlosti. Po definiciji, apomorfin hidroklorid je -enantiomer. -Enantiomer je a.
Učinci
Apomorfin (ATC G04BE07) je proerektil, emetik, dopaminergički i hipotenzivni. Za razliku od inhibitori fosfodiesteraze-5, erektilni učinak postiže se središnjim mehanizmom. Apomorfin se veže na dopamin receptore u hipotalamus i putem neuronske kaskade na kraju dovodi do opuštanje glatkih mišića u kavernoznom tijelu penisa, što omogućuje poboljšanje krv punjenje i erekcija. Neophodna je seksualna stimulacija. Apomorfin ima nisku oralnu vrijednost bioraspoloživost zbog visokog metabolizam prvog prolaza te se stoga daje u obliku sublingvalne tablete oralno sluznica, što omogućuje brzi početak djelovanja u roku od otprilike 20 minuta. Zbog svoje visoke lipofilnosti prelazi preko krv-mozak pregradni bunar. Apomorfin je testiran u kliničkim ispitivanjima s preko 5000 sudionika. Stvarnu učinkovitost ne možemo komentirati. Agonisti dopamina poznati su iz Parkinsonove terapije za pokretanje poremećaja u ponašanju poput opsesivno-kompulzivnog ponašanja, hiperseksualnosti i ovisnosti o kockanju. Stoga bi se moglo pretpostaviti da ti učinci također igraju ulogu u prijavi protiv poremećaja erekcije. Međutim, prema znanstvenoj literaturi, to nije slučaj. Čini se da apomorfin nema učinka na libido - barem pri korištenim malim dozama - to jest, ne promovira spolni nagon, mijenja ponašanje ili izaziva psihološke poremećaje (npr. Dépatie, Lal, 2001).
Indikacije
Apomorfin je korišten za poremećaja erekcije kod muškaraca. Lijek nije bio namijenjen ženama. Apomorfin se također medicinski koristi za liječenje Parkinsonove bolesti i za indukciju povraćanje.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Uobičajeno doza je 2 mg, ali se može povećati na 3 mg. Prije uzimanja drugog mora proći najmanje 8 sati doza. Podjezična tableta se stavlja ispod jezik 20 minuta prije seksualne aktivnosti. Mala količina voda treba biti pijan.
Kontraindikacije
Apomorfin je kontraindiciran kod preosjetljivosti, ozbiljne nestabilnosti angina, nedavni infarkt miokarda, težak srce neuspjeh ili hipotenzija te druga stanja zbog kojih je seksualna aktivnost nepodobna. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Apomorfin je uglavnom konjugiran i interakcije putem CYP-a čini se malo vjerojatnim. Ne preporučuje se kombinacija s nitratima zbog mogućnosti povećanja krv snižavanje tlaka. Ne interakcije su pronađeni kod drugih proučavanih antihipertenziva; unatoč tome, savjetuje se oprez. Interakcije mogući su s agonisti dopamina i antagonisti dopamina. Ne preporučuje se istodobna upotreba. Alkohol može smanjiti spolne performanse i dovesti do povećanog smanjenja krvni pritisak. Za sve pojedinosti pogledajte naljepnicu lijeka.
Štetni učinci
Najčešći štetni učinci uključiti mučnina - apomorfin se također koristi kao emetik u većim dozama - glavobolja, i vrtoglavica. Ostale moguće nuspojave uključuju: upala nosa ili ždrijela sluznica, zijevanje, pospanost, infekcija, bol, kašljanje, crvenilo, znojenje, ukus smetnje, probavne smetnje, vazo-vagalni sindrom s nesvjesticom i kratkom nesvjesticom te čirevi u usta i reakcije preosjetljivosti.
Usp
Agonisti dopamina, inhibitori fosfodiesteraze-5, erektilna disfunkcija.
