Sildenafil

Proizvodi

Sildenafil je komercijalno dostupan u obliku filma tablete i kao otopina za injekcije (Viagra, Revatio, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 1998. Generici su se prodali 22. srpnja 2013., a patent je istekao 21. lipnja. Pfizer je lansirao autoopći sildenafil Pfizer, identičan originalu, još u svibnju. U 2016. godini film za topljenje Silvir dodatno je objavljen u mnogim zemljama. Sildenafil se prvotno trebao razviti u Pfizeru za liječenje angina. 1992. godine učinci koji potiču erekciju otkriveni su kao nuspojava u kliničkom ispitivanju. 1993. godine provedena su prva ispitivanja za poremećaja erekcije.

Struktura i svojstva

Sildenafil (C.22H30N6O4S, Mr = 474.6 g / mol) je prisutan u droge kao sildenafil citrat, bijeli, kristalni, blago higroskopni prah koji je slabo topiv u voda. To je pirazol pirimidin i derivat piperazina. Plava boja tablete a topljive tablete su od dodane boje indigokarmin (E 132).

Učinci

Sildenafil (ATC G04BE03) ima vazodilatatorska i antihipertenzivna svojstva. To uzrokuje opuštanje glatkih mišića u kavernoznom tijelu i porast krv protok do penisa tijekom seksualne stimulacije. Učinci su posljedica inhibicije cGMP specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5), što dovodi do povećanja cGMP, koji posreduje ove učinke kao drugi glasnik dušikov oksid (NE). Sildenafil ima srednje dug poluživot od 3 do 5 sati.

Indikacije

Za liječenje muškaraca s poremećaja erekcije (erektilna disfunkcija, Viagra). Sildenafil je također odobren za liječenje plućnih arterija hipertenzija (Revatio). Druga potencijalna upotreba je plućni edem povezana s visinska bolest (izvan etikete). Ovaj se članak odnosi na njegovu upotrebu u poremećaja erekcije.

Doziranje

Prema SmPC-u. Lijekovi se uzimaju otprilike jedan sat prije spolnog odnosa i ne više od jednom dnevno. The doza raspon je od 25 do 100 mg; Općenito se preporučuje 50 mg. S hranom početak djelovanja kasni.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Pacijenti kojima se ne savjetuje seksualna aktivnost.
  • Sildenafil se ne smije davati istodobno s nitratima, NO donorima ili amil nitrit.

Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.

Interakcije

Sildenafil se uglavnom metabolizira CYP3A4, a u manjoj mjeri CYP2C9. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući. Pojačava antihipertenzivna svojstva nitrata i NO donora, što može dovesti do ozbiljnog i opasnog pada krv pritisak. Kombinacija je stoga kontraindicirana. S drugim antihipertenzivi, spuštanje od krv tlak također može biti moguć. Interakcije s antikoagulansima (fenprokumon, acenokumarol) ne može se isključiti.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja, poremećaji vida, vrtoglavica, promjene u vidu vida, ispiranje, začepljenje nosa i probavne smetnje. Vrlo rijetko se javljaju ozbiljne nuspojave poput udar, moguće su srčane aritmije, infarkt miokarda, iznenadna srčana smrt i napadaji.