Proizvodi
Phenprocoumon je komercijalno dostupan u obliku tableta (Marcoumar). Odobren je u mnogim zemljama od 1953. godine. varfarin (Coumadin) je češći u nekim zemljama.
Struktura i svojstva
Fenprokumon (C18H16O3, Mr = 280.32 g / mol) je derivat 4-hidroksikumarina i racemata. -Enantiomer je farmakološki aktivniji. Phenprocoumon postoji kao fini, bijeli, kristalni prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Phenprocoumon (ATC B01AA04) ima antikoagulantna svojstva. Inhibira stvaranje krv-faktori zgrušavanja čija sinteza ovisi o vitaminu K (čimbenici II, VII, IX i X). Učinci se temelje na inhibiciji regeneracije vitamina K u ciklusu vitamina K epoksida. Cilj lijeka je vitamin K epoksid reduktaza kompleks 1 (VKORC1). Postoji odgođena početak djelovanja nakon 36 do 72 sata. Puna učinkovitost postiže se nakon pet do sedam dana. Phenprocoumon ima dugi poluživot od 160 sati (približno 6.5 dana).
Indikacije
- Za prevenciju i liječenje tromboembolijskih bolesti (tromboprofilaksa, tromboza, embolija, infarkt miokarda).
- Dugotrajno liječenje infarkta miokarda kada postoji povećani rizik od tromboembolijskih komplikacija.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. The doza prilagođava se pojedinačno i kontinuirano prati i prilagođava s protrombinskim vremenom (INR, Brzo).
Kontraindikacije
Tijekom uporabe moraju se poštivati brojne mjere opreza. Sve pojedinosti mogu se naći u SmPC-u.
Interakcije
Phenprocoumon se metabolizira prvenstveno CYP2C9 i CYP3A4. Brojni drugi agensi i tvari mogu pojačati ili umanjiti njegove učinke (vidi SmPC).
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju krvarenje. Budući da to može biti opasno po život, mjere opreza moraju se pažljivo slijediti. Phenprocoumon ima uski terapijski raspon. Vitamin K1 (fitomenadion) koristi se kao protuotrov.
