Proizvodi
dopamin agonisti su komercijalno dostupni u obliku tablete, tablete s produljenim oslobađanjem, transdermalni flasteri, i injekcije, između ostalih.
Struktura i svojstva
Prvi aktivni sastojci, kao što su bromokriptin (Slika), izvedeni su iz ergot alkaloidi. Oni se nazivaju ergolin dopamin agonisti. Kasnije su agensi s nenergolinom strukturom, kao što su pramipcksol, također su razvijeni. Zbog svoje različite strukture, dopamin agonisti ne podvrgavaju se istom metabolizmu kao dopamin i mogu se primijeniti na nižim doza. Kombinacija s a inhibitor dekarboksilaze nije potrebno.
Učinci
Dopaminski agonisti imaju dopaminergička svojstva i inhibiraju lučenje hormona prednje hipofize prolaktin. Učinci su posljedica agonizma na dopaminskim receptorima. Sredstva su se razlikovala u svojoj selektivnosti za podtipove receptora.
Indikacije
Indikacije za uporabu uključuju:
- Parkinsonova bolest, kao monoterapija ili u kombinaciji s levodopa.
- idiopatska sindrom nemirnih nogu.
- Prolaktinomi
- Inhibicija dojenja (odvikavanje)
Ostale indikacije:
- Kao emetičan
- Erektilna disfunkcija
- Acromegaly
- Hipogonadizam povezan s prolaktinom u muškaraca
- Poremećaji menstrualnog ciklusa i neplodnost u žena
- amenoreja
- Oligomenoreja
- Hiperprolaktinemični poremećaji izazvani lijekovima.
- Sindrom policističnih jajnika
- Anovulatorni ciklusi
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Doziranje ovisi o lijeku i indikaciji, između ostalih čimbenika. Agonisti dopamina daju se peroralno, transdermalno, sublingvalno i parenteralno.
Aktivni Sastojci
Agonisti dopamina ergolina:
- Bromokriptin (Parlodel).
- Kabergolin (Cabaser, Dostinex)
- Dihidroergocriptin (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).
- Lisuride (izvan trgovine u mnogim zemljama).
- pergolid (Permax, u mnogim zemljama van trgovine).
Neergolin agonisti dopamina:
- apomorfin (opći).
- piribedil
- Pramipeksol (sifrol, generički)
- Kinagolid (Norprolac)
- ropinirol (Requip, Adatrel, opći).
- Rotigotin (Neupro TTS)
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Neki agonisti dopamina supstrati su izoenzima CYP. Antagonisti dopamina kao što su neuroleptici mogu preokrenuti učinke agonista dopamina. Sredstva s ergolinom ne smiju se kombinirati s ergot alkaloidi. Centralno depresivno droge a alkohol može pojačati sedativ učinci.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju (odabir):
- Središnji živčani poremećaji: vrtoglavica, glavobolja, pospanost, umor, poremećaji spavanja, poremećaji kretanja (diskinezije).
- Očni poremećaji: Poremećaji vida
- Kardiovaskularni: Nizak krvni tlak
- Gastrointestinalni poremećaji: suho usta, mučnina, povraćanje, gubitak težine, zatvor.
Pospanost i iznenadno uspavljivanje često se opažaju i mogu dovesti do nesreća. Stoga treba izbjegavati voziti i rukovati strojevima. Agonisti dopamina također mogu često uzrokovati psihijatrijske poremećaje kao što su neobični snovi, halucinacije, zbunjenost, perceptivni poremećaji, halucinacije, depresija, problemi u ponašanju, kompulzivno ponašanje, ovisnost o kocki, kompulzivna kupnja, prejedanje, hiperseksualnost i manija. To je zbog činjenice da je dopamin a neurotransmiter koji obavlja mnoge važne funkcije u sustavu mozak, na primjer, vezano uz emocije, motivaciju, zadovoljstvo, nagrade i prehranu.
