Proizvodi
Pramipeksol je komercijalno dostupan u obliku tableta i tableta s produljenim oslobađanjem (Sifrol, Sifrol ER, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 1997; generički lijekovi objavljeni su 2010. godine, a na tržište su izašli u siječnju 2011. Sifrol ER s produljenim izdanjem tablete izvorni je proizvođač obnovio 2010. godine.
Struktura i svojstva
Pramipeksol (C10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) je nonergolin dopamin agonist i derivat tetrahidrobenzotiazola. Prisutan je u droge kao pramipeksol dihidroklorid monohidrat, tj. pramipeksol - 2 HCl - H2O, bijela kristalna prah koji je lako topiv u voda. Pramipeksol je racemat i komercijalno je dostupan u obliku čistog -enantiomera. Terapijska primjena -enantiomera dekspramipeksola istražuje se prema drugim indikacijama.
Učinci
Pramipeksol (ATC N04BC05) ima dopaminergička i neuroprotektivna svojstva. Učinci su posljedica vezivanja za dopamin receptore, posebno D3 dopaminski receptori iz porodice D2 receptora. Za razliku od ostalih agonisti dopamina, relativno je selektivan.
Indikacije
Za simptomatsko liječenje Parkinsonove bolesti kao monoterapija ili u kombinaciji s levodopa i za simptomatsko liječenje sindrom nemirnih nogu. U literaturi se spominju i druge potencijalne indikacije (npr. Bipolarni afektivni poremećaj, depresija), ali pramipeksol još nije odobren u tu svrhu.
Zlostavljanje
Zbog svojih psihotropnih svojstava i osobina koje povećavaju libido, pramipeksol se može zlostavljati kao afrodizijak.
Doziranje
Prema SmPC-u. Pramipeksol ima srednje dug poluvijek 8-12 sati i uzima se s njim voda tri puta dnevno, neovisno o obrocima, za liječenje Parkinsonove bolesti. Produženo puštanje tablete treba primijeniti samo jednom dnevno zbog odgođenog oslobađanja aktivnog sastojka. Za liječenje sindrom nemirnih nogu, pramipeksol se uzima kao nerazvijeni tablete 2-3 sata prije spavanja.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Pramipeksol se slabo metabolizira i nije poznato interakcije putem CYP450. Ipak, postoji određeni potencijal za farmakokinetički lijek interakcije jer se pramipeksol eliminira i izlučuje bubreg kao organski kation (slika). Ostali organski kationi mogu konkurentno inhibirati bubrežnu sekreciju pramipeksola i povećati koncentraciju u plazmi u odgovarajućoj mjeri. Tu spadaju dušik spojevi poput amantadin, cimetidin, diltiazem, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, verapamil, digoksin (nema N spoja), procainamidi trimetoprim. Aditivni učinci mogući su kod drugih antiparkinsonija i središnji depresiv droge.
Štetni učinci
Vrlo čest štetni učinak je pospanost, koja povremeno može dovesti do naglog uspavljivanja. Stoga tijekom liječenja treba izbjegavati vožnju i rad s teškim strojevima. Alkohol i centralno depresivni lijekovi mogu dodatno povećati ovu nuspojavu. Vrtoglavica, poremećaji kretanja, glavobolja, nizak krvni tlak (povremeno uz kratak gubitak svijesti), amnezijai mučnina su također vrlo česti. Agonisti dopamina poznato je da uzrokuju promjene u ponašanju. Uključuju poremećaje libida, hiperseksualnost, zablude, paranoju, ovisnost o kockanju, ovisnost o kupovini i prejedanje. Ostale moguće nuspojave uključuju nesanica, zbunjenost, neobični snovi, nemir, poremećaji vida, probavne smetnje, edemi, umor, debljanje ili gubitak, pneumonija, disanje poremećaji i reakcije preosjetljivosti.
