Transdermalni flasteri

Proizvodi

Transdermalni flasteri odobreni su kao lijekovi. Oni se nude kao alternativa drugim načinima primjene, poput peroralnog i parenteralnog administraciju. Prvi proizvodi lansirani su 1970-ih.

Struktura i svojstva

Transdermalni flasteri su fleksibilni farmaceutski pripravci različitih veličina i mršavosti koji sadrže jedan ili više aktivnih sastojaka. Namijenjeni su primjeni na neozlijeđene koža za dovođenje aktivnog sastojka u krvotok nakon prolaska kroz kožnu barijeru. Flasteri s aktivnim sastojcima s pretežno lokalnim učincima ne smatraju se transdermalnim flasterima. Dvije su glavne vrste matrične zakrpe i sustavi rezervoara:

  • Zakrpe matrice: sadrže čvrstu ili polukrutu matricu čiji sastav i struktura određuju oslobađanje. Matrica može sadržavati samoljepljive komponente koje joj omogućuju da se prianja na koža. Većina transdermalnih flastera danas su matrični flasteri.
  • Zakrpe rezervoara: brzina isporuke kontrolira se pomoću polupropusne membrane. Danas se rijetko koriste.

Vanjski zaštitni sloj služi kao vodonepropusni zaštitni sloj i pokriva spremnik ili matricu kao vanjska ljuska. Stopa isporuke proporcionalna je veličini zakrpe u matričnim zakrpama. Što je veći, to se aktivniji sastojak oslobađa u organizam po jedinici vremena. Nisu svi aktivni sastojci prikladni za transdermalni prolazak. U pravilu bi trebali biti lipofilni, s malim molekulom masa i biti učinkovit u malim dozama. S odgovarajućim pomoćnim tvarima, kao što je DMSO, ili mehaničkim metodama koje ugrožavaju integritet koža barijera, druga i veća molekule možda moći isporučiti.

Učinci

Transdermalni flasteri nanose se na kožu i kontinuirano dopremaju svoje aktivne sastojke kroz kožu u krvotok. Učinci se javljaju s vremenskim kašnjenjem jer se koncentracije u plazmi prvo moraju povećati. Transdermalni sustavi stoga nisu prikladni za akutnu terapiju. Transdermalno administraciju može se koristiti za zaobilaženje metabolizam prvog prolaza, što je važno, na primjer, za agente poput nitroglicerin or rotigotin. Transdermalni flasteri također su prikladni za aktivne sastojke s kratkim vremenom poluživota. Oslobađanje flastera je kontinuirano i kontrolirano te odgovara a retardacija. Izbjegava se gore-dolje kao kod uzimanja tableta koje se brzo raspadaju. Dakle, ravna i stabilna koncentracija profil se postiže i štetni učinci zbog vršnih koncentracija može se izbjeći.

Indikacije za upotrebu

Transdermalni flasteri imaju razne namjene. Njihove indikacije uključuju (odabir):

  • Parkinsonovu bolest
  • Kontracepcija
  • Alzheimerova bolest
  • Bolest putovanja
  • Angina pektoris i zatajenje srca
  • Bol
  • Hormonska nadomjesna terapija
  • prestanak pušenja
  • Hiperaktivni mjehur
  • Mučnina, povraćanje
  • Visoki krvni tlak
  • ADHD

Doziranje i primjena

Prema stručnim informacijama i uputama o lijeku. Transdermalni flasteri imaju dug interval doziranja i moraju se davati, na primjer, samo jednom dnevno, svaka 72 sata ili čak samo jednom tjedno. Mogu se primijeniti lokalno i, za razliku od peroralnih lijekova, ne trebaju ih progutati. Rjeđe nanošenje može imati pozitivan utjecaj na pridržavanje liječenja. Dostava lijeka može se prekinuti uklanjanjem flastera. Prianjanje flastera:

  • Nanesite flastere na čisto, potpuno suho, neozlijeđeno, ravno i zdravo područje kože.
  • Ne koristiti na pocrvenjeloj, nadraženoj, bolesnoj ili ozlijeđenoj koži.
  • Nanesite na relativno bez dlaka. Ne brijte se izravno prije nanošenja (vremenski interval najmanje tri dana). Inače, izrežite kosa škarama.
  • Prikladna mjesta na koži uključuju stražnjicu, trbuh, vanjsku stranu nadlaktice, leđa i trup (vidi tehničke informacije). Ne lijepite se na grudima.
  • Nemojte se prijaviti kreme, losioni ili puderi na mjestu kože unaprijed, kako ne bi narušili ljepljiva svojstva.
  • Prije lijepljenja zaštitni film mora se ukloniti.
  • Ne dodirujte ljepljivu površinu flastera kako biste izbjegli kontakt s aktivnim sastojkom.
  • Nakon lijepljenja pritisnite flaster na kožu ravnom rukom oko 30 sekundi kako bi se dobro držao.
  • Treba nositi samo jedan flaster.
  • Ne pišite na flaster olovkom.

Tijekom nošenja:

  • Na području flastera nemojte izravno zagrijavati (npr. Grijaću podlogu, vruće kupke, jaku sunčevu svjetlost, solarij), tako da se ne pojačava aktivni sastojak. Također u slučaju groznica ili intenzivni sportovi mogu se osloboditi aktivnijeg sastojka.
  • Pravilno nanesenim flasterom možete se okupati i istuširati.
  • Redovito provjeravajte drži li se flaster i dalje. Ako to nije slučaj, čvrsto pritisnite ili dodatno pričvrstite medicinskim runom gips. Ili promijenite gips (drugo mjesto za kožu).

Promjena flastera ili kraj terapije:

  • Prije nanošenja novog, stari flaster mora se prvo ukloniti.
  • Promijenite mjesto kože svaki put kada nanosite novi flaster (nadražaj, pojačano apsorpcija).
  • Oprez: flaster i nakon toga može sadržavati puno aktivnog sastojka administraciju. Trakom upotrijebite flastere za odlaganje na području puštanja, stavite u zaključani spremnik i držite dalje od djece. Nakon toga operite ruke. Ako se njime loše postupa, postoji opasnost od trovanja.
  • Uklonite ostatke zakrpa na koži sapunom i voda a ne organskim otapalima kao što je alkohol za trljanje, tako da se ne oslobađa dodatni aktivni sastojak.
  • Vratite neiskorištene flastere natrag u ljekarnu.
  • Promjena se može izvršiti prije nego što se postigne kraj intervala doziranja, jer se isporuka vrši konstantnom brzinom.

Rezanje transdermalnih flastera.

Transdermalni flasteri ne smiju se rezati ili na bilo koji drugi način manipulirati. Proizvođač ih nije namijenio u tu svrhu (uporaba izvan oznake). Rezanje poza a zdravlje rizik i pravni rizik. Zakrpe rezervoara uništavaju se pri rezanju. Ako postoji uvjerljiva potreba, zakrpe matrice mogu se rezati. U tu svrhu treba nositi rukavice. Ostaci gips treba zbrinuti. Na mjestu gdje je flaster izrezan, treba ga fiksirati flisom za kožu.

Agenti

Slijedi popis aktivnih sastojaka koji se daju transdermalnim flasterima. Nisu svi odgovarajući lijekovi komercijalno dostupni u mnogim zemljama:

  • Buprenorfin (bol)
  • Klonidin (hipertenzija)
  • Estradiol, noretisteron acetat (hormonska nadomjesna terapija).
  • Fentanil (terapija boli)
  • granisetron (mučnina i povračanje).
  • Metilfenidat (ADHD)
  • Nikotin (prestanak pušenja)
  • Nitroglicerinski flaster (angina pektoris)
  • Norelgestromin i etinil estradiol (kontracepcija).
  • oksibutinin (razdražljiv mjehur).
  • Rivastigmin (Alzheimerova bolest)
  • Rotigotin (Parkinsonova bolest)
  • Skopolamin (bolest kretanja)
  • Selegilin (depresija)
  • Testosteron (hipogonadizam)

Štetni učinci

Štetni učinci ovise o korištenim aktivnim sastojcima. Transdermalni flasteri mogu izazvati lokalne kožne reakcije kao što su iritacija, crvenilo, svrbež i alergijske reakcije. Probavni poremećaji, mučnina i gastrointestinalna iritacija, s druge strane, ne javljaju se ili se rjeđe javljaju kod transdermalnih flastera, jer aktivni sastojak ne ulazi u gastrointestinalni trakt. Pogreške u aplikaciji mogu dovesti do štetni učinci i predoziranja. Transdermalni flasteri manje su diskretni jer su vidljivi na koži (npr. Kontracepcijski flasteri). Konačno, mogu se odvojiti od kože pod određenim okolnostima.