Proizvodi
Oksibutinin je komercijalno dostupan u obliku tableta i kao transdermalni flaster (Ditropan, Kentera). Odobren je u mnogim zemljama od 1988. godine, a transdermalni flaster dostupan je od 2007. Također se proizvode i privremene formulacije; vidjeti Intravezikalna otopina oksibutinina (za uporabu u mokraći mjehur). U Sjedinjenim Državama objavljeni su i drugi oblici doziranja koji nisu dostupni u mnogim zemljama. Tu spadaju transdermalni gelovi, koji se primjenjuju na koža i oslobađaju aktivni sastojak kroz kožu u krvotok.
Struktura i svojstva
Oksibutinin (C22H31NE3, Mr = 357.5 g / mol) je racemat strukturno povezan sa atropin. To je tercijarni amin i prisutan je u droge bilo kao baza ili kao oksibutinin hidroklorid. Oksibutinin hidroklorid je bijeli kristalni prah koji je lako topiv u voda.
Učinci
Oksibutinin (ATC G04BD04) ima parasimpatolitički (antikolinergički), spazmolitički i lokalni anestetik Svojstva. Opušta mjehur glatkih mišića, smanjuje urinarnu hitnost i učestalost pražnjenja mjehura. Također smanjuje izlučivanje znojnica. Učinci su posljedica natjecateljskog antagonizma na muskarinskom M-acetilkolin receptori.
Indikacije
- Mokrenje u krevetu (enuresis nocturna ili tijekom dana).
- nestabilan mjehur s inkontinencija, česte mokrenje i nagon za mokrenjem.
- Spastični neurogeni mjehur
Nisu svi oblici doziranja odobreni za sve indikacije. Oksibutinin se također može koristiti izvan oznake za ozbiljno znojenje (hiperhidroza), ali regulatorna tijela u mnogim zemljama ga nisu odobrila u tu svrhu.
Doziranje
Prema SmPC-u. Oksibutinin se primjenjuje peroralno i transdermalno; određene se vanjske formulacije dodatno daju intravezično.
Kontraindikacije
Oksibutinin je kontraindiciran u brojnim stanjima i bolestima zbog svojih antiholinergijskih svojstava. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Oksibutinin se biotransformira u CYP3A4 i podvrgava se visokoj temperaturi metabolizam prvog prolaza kada se daje oralno, smanjuje bioraspoloživost na niskih 6%. Odgovarajući lijek interakcije su mogući. Ostalo antikolinergici može pojačati antiholinergičke nuspojave oksibutinina te ga treba izbjegavati ili koristiti s oprezom. Parasimpatolitička svojstva lijeka mogu usporiti crijevni tranzit i utjecati na apsorpcija od ostalih droge. Učinkovitost holinergika droge a prokinetika se može ukinuti. Alkohol može uzrokovati povećanu pospanost.
Štetni učinci
Potencijal štetni učinci nastaju uglavnom kao rezultat antiholinergičkih svojstava oksibutinina. Najčešći mogući štetni učinci uključuju:
