Neselektivno beta blokator alprenolol je razvijen krajem 1960-ih i danas više nije na tržištu. Lijek se naziva neselektivnim, jer u tijelu ne djeluje isključivo na ß-adrenoreceptore, koji su izravno odgovorni za kontrolu rada srca, već na sve tri poznate podskupine receptora koji obavljaju različite funkcije u tijelu.
Što je alprenolol
Neselektivno beta blokator alprenolol je razvijen krajem 1960-ih i više nije na tržištu. Alprenolol je beta-blokator koji je 1969. godine patentirala i plasirala na tržište farmaceutska tvrtka AB Hässle. Lijek koji je uglavnom bio propisan za liječenje visoki krvni tlak, više nije na tržištu. Kemijska struktura alprenolola slična je strukturi oksprenolol, zbog čega i pripada skupini neselektivnih beta-blokatora. Ako se alprenolol daje u velikim dozama, ima stabilizirajući učinak na stanična membrana; i ovdje je alprenolol sličan aktivnom sastojku oksprenolol. Aktivni sastojak je samo djelomično topljiv u mastima i ima poluvrijeme života u plazmi do tri sata nakon administraciju, Međutim, bioraspoloživost alprenolola relativno je niska i iznosi deset posto. Biološka raspoloživost Odnosi se na vrijednost pri kojoj je spoj dostupan nepromijenjen u Cirkulacija.
Farmakološki učinak
Kao i svi beta-blokatori, alprenolol služi za inhibiranje ekscitacijskih učinaka hormoni epinefrin i norepinefrin. Međutim, s obzirom da alprenolol nije specifično i isključivo usmjeren na ß1 receptore koji imaju i srčani volumen i srce stopa izravno kontrolira, alprenolol se naziva neselektivnim beta blokator. Umjesto toga, alprenolol djeluje na sva tri podtipa ß-adrenoceptora, koji se nalaze u vrlo visokim gustoća u srce, masno tkivo i glatki mišić. Sve ß-receptore stimulira adrenalin. To se proizvodi u srži nadbubrežne žlijezde i poznato je kao stres hormon, koji se izlučuje u povećanim količinama tijekom određenih stresova i stresnih situacija. Posljedice ovog oslobađanja hormona su povećanje srce stopa, povećanje u krv pritiska, širenja bronhijalnih cijevi i ubrzanog razgradnje masti kako bi tijelo dobilo energiju. The kardiovaskularni sustav posebno je naglašen ovim mehanizmom, koji je imao vitalnu ulogu u preživljavanju u ranim danima ljudskog razvoja. Beta-blokatori poput alprenolola tako blokiraju uzroke visoki krvni tlak i brzo srca na biokemijskoj razini.
Medicinska primjena i uporaba
Beta-blokatori poput alprenolola propisani su uglavnom za kronično povišene krv pritisak. Hipertenzija kaže se da se javlja kada sistolni krv tlak je trajno iznad vrijednosti od 140 mmHg, a granica za dijastolički krvni pritisak je 90 mmHg. Najčešći uzroci visoki krvni tlak su poremećaji kardiovaskularni sustavje endokrilni sustav te oštećenja bubrega. Genetski čimbenici također mogu igrati ulogu. Na primjer, rizik od djece koja pate od visokog krvni pritisak jedan dan se značajno povećava ako je to već bio slučaj s njihovim roditeljima. Uz bok dijabetes i gojaznost, visok krvni pritisak je važan čimbenik rizika za razvoj arterioskleroza, što zauzvrat može uzrokovati ozbiljnu štetu na kardiovaskularni sustav, kao što su srčani napadi. Ostala stanja za koja se daju pripravci poput alprenolola uključuju koronarnu bolest srca, infarkt miokarda terapija, zastoj srca i srčane aritmije. Uz to, postoji i niz drugih uvjeta, kao što su hipertireoza, anksioznost ili migrena, za koje priprema može pružiti olakšanje u pojedinačnim slučajevima.
Rizici i nuspojave
Skupina aktivnih sastojaka ISA sadržana u alprenololu uzrokuje poremećaje spavanja češće od beta blokatora bez ISA. Inače, tijekom uzimanja alprenolola mogu se pojaviti iste nuspojave kao i kod svih beta blokatora. Najčešće nuspojave uključuju prespor puls, zastoj srca, ili astma napadi. Ova nuspojava je i razlog zašto se alprenolol ne smije davati pacijentima koji pate od Bronhijalna astma.Zastoj srca, koja je sama po sebi poznata kao bolest, odnosi se na nesposobnost srčanog mišića da preveze potrebnu količinu krvi u atrije bez porasta tlaka. Ostali problemi poput umor, periferne Cirkulacija problemi, depresivna raspoloženja ili poremećaja erekcije često se može dogoditi. Poremećaji provođenja srca mogu se pojaviti i kao štetni učinak beta blokatora. Ovo je relativno čest oblik srčana aritmija.
