Proizvodi
Ospemifen je komercijalno dostupan u obliku tableta (Osphena). Odobren je u Sjedinjenim Državama u veljači 2013. Još nije registriran u mnogim zemljama.
Struktura i svojstva
Ospemifen (C24H23ClO2, Mr = 378.9 g / mol) postoji u obliku bijelog kristala prah koji je netopiv u voda. Derivat je trifeniletilena i ima nesteroidnu strukturu. Ospemifen je metabolit toremifen i ima sličnu strukturu kao tamoxifen i toremifen.
Učinci
Ospemifen je agonist i antagonist estrogenskog receptora. Na endometrij, ima agonističke učinke estrogena.
Indikacije
Za liječenje bol tijekom spolnog odnosa (dispareunija) zbog menopauza povezan s atrofijom rodnice.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno uz obrok.
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ospemifen se metabolizira CYP3A4, CYP2C9 i CYP2C19 i ima visoku koncentraciju vezanje na proteine. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući. Ospemifen se ne smije kombinirati s drugim SERM-om.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju ispiranje, vaginalni iscjedak, mišiće grčevi u želucu, i pojačano znojenje. Kao i kod drugih estrogenih sredstava, ozbiljne nuspojave poput endometrija Raka, venski trombozai udar rijetko su mogući.
