Proizvodi
Rotigotin je komercijalno dostupan kao transdermalni flaster u različitim jačinama (Neupro). Odobren je u mnogim zemljama 2006. godine kao prvi TTS za terapiju Parkinsonove bolesti.
Struktura i svojstva
Rotigotin (C19H25NOS, Mr = 315.5 g / mol) je derivat aminotetralina i tiofena koji su strukturno povezani sa dopamin. Ima neergolin strukturu i postoji kao čisti -enantiomer. Rotigotin je lipofilni, ima nisku molekulu masa, te je stoga pogodan za transdermalno administraciju. Ima visoku metabolizam prvog prolaza a niska usmena bioraspoloživost. Stoga nisu dostupni oralni oblici doziranja.
Učinci
Rotigotin (ATC N04BC09) ima dopaminergička svojstva. Učinci su posljedica vezivanja za razne dopamin receptore u središnjem živčani sustav. Rotigotin ima najveći afinitet vezanja za D3 receptor. Aktivni sastojak kontinuirano se oslobađa iz flastera kroz koža u krvotok tijekom 24 sata.
Indikacije
Za liječenje Parkinsonove bolesti i sindrom nemirnih nogu.
Doziranje
Prema SmPC-u. Flaster se stavlja jednom dnevno u isto doba dana, bez obzira na obroke, i ostaje na koža tijekom 24 sata. Web mjesto treba mijenjati svakodnevno. Flaster treba nanijeti na čisto, suho i neozlijeđeno koža. Moguća mjesta primjene uključuju trbuh, bedra, bokove ili nadlakticu. Vidi također pod transdermalni flasteri.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Snimanje magnetske rezonancije (MRI)
- kardio
- Teška insuficijencija jetre
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Rotigotin se metabolizira nekoliko izoenzima CYP. Lijek-lijek interakcije su opisani sa antagonisti dopamina, levodopa, središnji depresiv drogei alkohol.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti mučnina, povraćanje, reakcije na mjestu primjene, pospanost, vrtoglavica i glavobolja.
