Kontrolirano otpuštanje lijeka
Posebni dizajn lijeka može se koristiti za postizanje odgođenog, produljenog, kontinuiranog i kontroliranog otpuštanja aktivnog sastojka tijekom duljeg vremenskog razdoblja. To omogućuje utjecaj na vrijeme, mjesto i brzinu puštanja.
Galenski
Odgođeno puštanje droge uključuju trajno oslobađanje tablete, produženo izdanje kapsule, produženo izdanje granulei suspenzije. Lijekovi za injekcije mogu se također zadržati i transdermalni flasteri otpustite aktivni sastojak s odgodom. Galenički proizvodi se razlikuju. Glavne metode uključuju:
- Posebni premazi s rezervoarom u jezgri.
- Ugradnja u polimernu matricu (matrica tablete).
- Osmotski kontrolirani sustavi
Tablete i kapsule mogu sadržavati i male granule ili pelete s tim svojstvima. Lijekovi obloženi enteričkom kiselinom raspadaju se samo u alkalnom okruženju tankog crijeva, a ne i u kiselom želucu. To se naziva odgođenim puštanjem. Razne metode često se kombiniraju. Ovaj se tekst odnosi na galenske mjere. Retardacija se također može postići dizajnom aktivnih sastojaka. Primjer je ADHD lijek i prolijek lisdeksamfetamin.
Imena lijekova
Odgođeno puštanje droge nazivaju se i skraćuju različitim pojmovima. To uključuje:
- Retardirano: retardirano (odgođeno).
- MR: Izmijenjeno izdanje (modificirano izdanje).
- ER: Produženo izdanje (produženo izdanje)
- SR: Zadržano ili polagano oslobađanje (usporeno, sporo izdanje).
- CR: Kontinuirano ili kontrolirano otpuštanje (produljeno, kontrolirano).
- DR: odgođeno izdanje (odgođeno izdanje) ili dvostruko izdanje / duo izdanje (dvostruko izdanje).
- LA: Dugotrajna (dugotrajna).
Ostali pojmovi uključuju produljeno izdanje, vremenski izdano, produljenje i skladištenje. Iz kratica obično nema pouzdanog zaključka o točnoj prirodi puštanja.
Stabilne koncentracije u plazmi
Konvencionalan tablete or kapsule bez usporenog oslobađanja (IR: trenutno oslobađanje) brzo se raspadaju, oslobađajući cijelo doza za apsorpcija odjednom. Koncentracija javljaju se vrhovi, a krivulju koncentracije karakteriziraju usponi i padovi s višestrukim doziranjem. Ovi su oblici doziranja posebno prikladni za akutnu terapiju. Retardacija omogućuje postizanje ujednačenijih i ravnih koncentracija u plazmi, smanjujući rizik od dozapovezani s grupom štetni učinci. Izbjegavaju se fluktuacije i učinak se stabilizira. S produženim izdanjem, bioraspoloživost može se povećati jer transportni procesi nisu zasićeni zbog nižih koncentracija. Pripravci s produljenim oslobađanjem također mogu biti dizajnirani tako da imaju niži potencijal za zlostavljanje.
Dulji interval doziranja
Odgođeno oslobađanje aktivnog sastojka produžuje interval doziranja i, prema tome, lijek treba primjenjivati rjeđe, što može imati pozitivan utjecaj na pridržavanje liječenja. Retardacija je posebno atraktivna za aktivne sastojke s pretjerano kratkim poluvijem. Neki pripravci s produljenim oslobađanjem dizajnirani su na takav način da inicijal doza prvo se oslobađa i konstantna plazma koncentracija održava se kontroliranim oslobađanjem druge doze. Odgođeno puštanje droge bez ovih obilježja općenito nisu prikladni za akutno liječenje jer početak djelovanja kasni.
Nedostaci
Dozni oblici s produljenim oslobađanjem često se ne smiju dijeliti, žvakati, drobiti ili usitnjavati jer se cijela doza može odjednom osloboditi, a kašnjenje izgubiti. Nepravilno rukovanje može dovesti do opijenosti. To ograničava fleksibilnost. Međutim, dostupne su neke tablete s produljenim oslobađanjem koje se mogu podijeliti. Proizvodnja pripravaka s produljenim oslobađanjem je složenija i skuplja i nisu svi aktivni sastojci prikladni za takvu formulaciju. Pripravci s produženim oslobađanjem su osjetljiviji na metabolizam prvog prolaza. Ovaj proces može biti zasićen normalnim dozama. S druge strane, male doze koje se oslobađaju od lijekova s produljenim oslobađanjem mogu se brzo biotransformirati.
