Definicija
Antiemetici su skupina lijekova namijenjenih suzbijanju ili prevenciji povraćanje, mučnina i mučnina. Antiemetiki obuhvaćaju nekoliko skupina aktivnih tvari koje djeluju na različite receptore.
Uvod
Mučnina je složen postupak koji je namijenjen zaštiti tijela sprečavanjem povraćanja i ulaska u tijelo potencijalno otrovnih tvari. U Dodatku, povraćanje mogu nastati tijekom Raka liječenje i kemoterapija (izazvan citostatikom povraćanje), nakon operacija (nakon operacije), tijekom trudnoća i kinetoza (bolest kretanja) i može se liječiti antiemetikom. Nekoliko dijelova tijela uključeno je u mučnina.
Jedno od njih je područje postrema. Ovo je mozak područje u moždanoj stabljici koje zajedno s ostalim jezgrama čine središte mučnine. Ima kemo-receptivnu zonu okidača (CTZ).
Ovo je skupina neurona koja ima receptore smještene ispred krv-mozak prepreka. Obično, mozak okružen je slojem vrlo gustih staničnih sklopova (krv-mozanska barijera), koja sprečava ulazak toksina u mozak. Da bi mozak bio informiran o otrovnim tvarima koje su ušle u krvotok, postoje cirkventrikularni organi (skupina specijaliziranih područja mozga koja imaju kontakt s krvotokom, tj. Ne kroz krv-mozanska barijera).
To uključuje područje postrema kao dio centra za povraćanje. Gastrointestinalni trakt ima aferentne živci koji vode do mozga i aktiviraju centar za povraćanje putem nucleus tractus solitarii (NTS, regija mozga koja je usko uključena u refleks gušenja i povraćanja) u prisutnosti toksina. Organ ravnoteže i unutarnje uho aktivirati centar za povraćanje u prisutnosti kinetoza (bolest kretanja, bolest kretanja).
Aktivni sastojci i način djelovanja
Takozvani antagonisti D2 receptora djeluju centralno (u mozgu) inhibirajući dopamin receptore područja postrema i periferno aktiviranjem gornjeg probavni trakt. Mogu se podijeliti na antiemetike koji prelaze krvno-moždana barijera (perfenazin, alizaprid, droperidol) i oni koji djeluju uglavnom periferno, izvan središnjeg dijela živčani sustav (metoklopramid i domperidon). Metoklopramid (MCP) također djeluje kao antagonist 5-HT3 receptora i povećava se želudac i tankog crijeva motorika (povećan broj pokreta mišića).
Mogu se koristiti za kinetozu, poslijeoperacijsko povraćanje i povraćanje izazvano citostaticima (povraćanje uzrokovano kemoterapija). Antagonisti H1 receptora blokiraju tip 1 histamin receptora, a koriste se i u liječenju alergija te kao hipnotik (lijek koji potiče san i smirenje). Korišteni antiemetički proizvodi uključuju promethazin i difenhidramin, koji su među prvom generacijom histamin antagonisti (oni dolaze do centra za povraćanje putem krvno-moždana barijera).
Mogu se koristiti u slučajevima trudnoća povraćanje i kinetoza. Blokiraju antagonisti 5-HT3 receptora serotonina receptori. 5-HT3 se uglavnom nalaze u centru za povraćanje.
Ondansetron, Granisetron, Tropisetron koriste se za povraćanje nakon operacije i povraćanje izazvano citostaticima. Antagonisti NK1 receptora inhibiraju neurokininski receptor 1 u centru za povraćanje. Jedina aktivna tvar koja se trenutno koristi je aprepitant.
Obično se koristi u kombinaciji s 5-HT3 antagonistima i deksametazon. Apreptinat se ne smije koristiti tijekom trudnoća i dojenje. Glavni učinak glukokortikoidi (npr deksametazon) nije antiemetički učinak, iako se mogu koristiti u tu svrhu. Antiemetički učinak glukokortikoidi nije konačno razjašnjeno.