benzilpenicilin je klasičan oblik penicilin, antibiotik agent je također poznat kao penicilin G.
Što je benzilpenicilin?
benzilpenicilin, također poznat kao penicilin G, jedan je od antibiotici. Dolazi iz beta-laktama antibiotici a koristi se za liječenje raznih bakterija zarazne bolesti. Otkriće benzilpenicilin odvijao se 1928. škotski bakteriolog Alexander Fleming (1881-1955). Liječnik je 1945. godine dobio Nobelovu nagradu za otkriće antibiotik penicilin. Penicilin G proizvodi plijesan Penicillium notatum. Čak se i u moderno doba benzilpenicilin dobiva fermentacijskim putem iz gljivičnih kultura, a ne sintetički. Penicilin G smatra se matičnom tvari svih penicilini. Nastao je velik broj derivata čija su se svojstva promijenila. Nedostaci tvari uključuju osjetljivost na bakterijski enzim penicilinazu i oralnu neučinkovitost koja je posljedica nestabilnosti kiseline. Iz tog se razloga benzilpenicilin može primijeniti samo zaobilazeći crijeva.
Farmakološko djelovanje
Benzilpenicilin posjeduje bakteriostatsko djelovanje. Njegov spektar djelovanja uključuje gram-pozitivne bakterija, Gram-negativne anaerobne šipke, Gram-negativne vrste koka i spirohete. Meningokoki, pneumokoki, klostridije, borelije, korinebakterije, koji ne stvaraju penicilin stafilokoki, alfa- i beta-hemolitik streptokoke, leptospire, vrste Bacteroides, kao i Treponema pallidum i Bacillus anthracis smatraju se osjetljivim na penicilin-G. Međutim, broj bakterijskih sojeva rezistentnih na penicilin G nastavio je rasti posljednjih godina. To se posebno odnosi na gonokoke. Benzilpenicilin ima učinak inhibiranja rasta bakterija. U tu svrhu, stanična stijenka klice je blokiran antibiotik supstancija. Međutim, neki bakterija imaju sposobnost uništavanja penicilina G jer su opremljeni proteinima beta-laktamom. Na taj način postižu prirodnu rezistenciju na lijek. Od usmenog administraciju je neučinkovit zbog razgradnje tvari za želučane kiseline, benzilpenicilin se uvijek mora davati u obliku infuzije ili injekcije. Međutim, budući da je trajanje djelovanja antibiotika vrlo kratko, potrebno ga je davati nekoliko puta dnevno. Benzilpenicilin benzatin smatra se benzilpenicilinom duljeg djelovanja i može se davati jednom tjedno ili jednom mjesečno. Nakon kratke infuzije dolazi do brzog porasta plazme koncentracija penicilina G. Međutim, nakon samo pet sati dolazi do jednako brzog smanjenja aktivne tvari. U slučaju intramuskularnog administraciju, apsorpcija je gotov nakon otprilike 30 minuta. Plazma koncentracija je niža nego u slučaju intravenske infuzije. Benzilpenicilin se iz tijela eliminira prvenstveno putem bubrega. Metabolizam jedva da postoji. Stupanj koncentracije penicilina G u pojedinim tjelesnim tkivima varira. Tako se u bubrezima javljaju relativno visoke koncentracije, jetra i pluća, dok su prilično niska u kosti kao iu mozak.
Medicinska primjena i uporaba
Benzilpenicilin je pogodan za liječenje infekcija čiji su bakterijski začetnici osjetljivi na antibiotik. To su respiratorne infekcije, infekcije uha, nos, i područje grla, vaginalne infekcije i upala grla. Međutim, endokarditis (upala unutarnje obloge srce), meningitis (upala od moždanih ovojnica), osteomijelitis (upala od koštana srž), sepsa (krv trovanje), upala trbušne maramice (upala peritoneum) ili infekcije koža također se može učinkovito liječiti penicilinom G. Ostale indikacije uključuju reumatske groznica, leptospiroza, škrlatna groznica, erizipelas, difterija, Lyme bolest, plin gangrena i sifilis. U slučaju infekcije rane ili tetanus, s druge strane, provjera je nužna jer je njihov patogeni su uglavnom neosjetljivi na benzilpenicilin. Kod nekih se bolesti penicilin G također kombinira s drugim antibiotikom. The doza benzilpenicilina ovisi o određenoj bolesti. Doziranje je dato u međunarodnim jedinicama (IU). Milijun IU nosi oznaku ME. Maksimalna doza je 10 ME, koja se može primijeniti do četiri puta dnevno.
Rizici i nuspojave
Liječenje penicilinom G ponekad može rezultirati neželjenim nuspojavama. Tu spadaju proljev, nadutost, mučnina, povraćanje, promjene u ukus, alergijske reakcije poput ozbiljnih kožni osip ili košnice, agranulocitoza, suho usta, bubreg upala, anemija, serumska bolest, upaljena krv posuđe, trzanje mišićai grčevi u želucu. Neki pacijenti također pate od oteklina i bol na mjestu ubrizgavanja. Ako pacijent mora biti podvrgnut liječenju benzilpenicilinom dulje vrijeme, postoji rizik od gljivične ili bakterijske infekcije debelo crijevo. Kao rezultat, postoji rizik od upale crijeva popraćene proljev. U tom slučaju, liječenje se mora prekinuti odmah nakon savjetovanja s ljekarom. Umjesto toga, drugo antibiotici koriste se kasnije. Penicilin G se uopće ne smije davati ako je pacijent preosjetljiv na penicilini. Ako pacijent pati od posebnih oblika leukemija ili Pfeifferova žlijezda groznica, liječnik mora pažljivo izvagati rizike i koristi za pacijenta prije nego što ga primijeni. Primjena penicilina G tijekom trudnoća smatra se sigurnim. Međutim, važno je konzultirati se s liječnikom. Budući da antibiotsko sredstvo može prenijeti na bebu preko majke mlijeko, postoji rizik od poremećaja u dojenčadi crijevna flora. Pogođena dojenčad pate od proljev i upala crijeva. Osim toga, kasnije se mogu razviti alergijske reakcije. Iz tog razloga preporučuje se konzultacija s liječnikom prije upotrebe antibiotika, čak i tijekom razdoblja dojenja. Budući da benzilpenicilin utječe na crijevna flora a mogu izazvati proljev, moguće je da učinkovitost hormonska kontraceptivna sredstva kao što je kontracepcijska pilula može se smanjiti. Iz tog razloga, dodatna upotreba dijafragmi ili kondomi Preporuča se.
