adenozin je gradivni element bitan za metabolizam energije ljudskog tijela. Terapeutski, adenozin koristi se posebno za regulaciju srčane aritmije i da se spusti krv pritisak.
Što je adenozin?
Terapeutski, adenozin koristi se posebno za regulaciju srčane aritmije kao i da snizi krv pritisak. Adenozin je endogeni nukleozid za koji je neophodan metabolizam energije a sastoji se od purinske baze adenina i β-D-riboza. Osnovni je gradivni blok adenozin trifosfata (ATP), važnog dobavljača energije za sve stanice tkiva ljudskog organizma. Tijekom svih staničnih procesa koji troše energiju, ATP se razgrađuje kako bi udovoljio energetskim potrebama i oslobađa se njegov adenozin. The koncentracija adenozina u krv naglo poraste pod fizičkim stres. Uz to, adenozin je komponenta ribonukleinske kiseline kiseline (Blok DNA), koenzimi kao i nukleozid antibiotici. Adenozin ima sličnu molekularnu strukturu kao kofein i zauzima iste receptore, ali bez stimuliranja. Fiziološki poluvrijeme izuzetno je kratko, nekoliko sekundi.
Farmaceutski učinci
Adenozin obavlja značajne funkcije u ljudskom organizmu. Na primjer, kao važan građevinski blok ATP-a, služi za regeneraciju glavne zalihe energije koja je uključena u sve stanične procese. Adenozin se uvijek oslobađa iz živčanih stanica kad opskrba neurona energijom više nije dovoljno osigurana. To je slučaj, između ostalog, kod ishemije (smanjenog protoka krvi). Za razliku od neurotransmitera (biokemijski glasnici), oslobađanje ne posreduje egzocitoza skladišnih vezikula, već transport proteini. Prijevoz proteini naknadno također ukloniti oslobođeni adenozin iz vanstaničnog prostora. U ishemiji postoji povećana koncentracija adenozina u unutarćelijskom prostoru, što uzrokuje transportni obrat. Ako se oslobođeni ATP razgradi ektoenzimima (enzimi djelujući izvan stanice), izvanstanični adenozin koncentracija također se povećava. U živčani sustavadenozin zauzima predviđene receptore kofein i neurotransmitera dopamin, norepinefrin i acetilkolin, blokirajući na taj način njihovo djelovanje. Što su živčane stanice aktivnije, to je veća koncentracija ATP, a time i adenozina. Zauzimanjem receptora usporena je funkcija živčanih stanica i živčani sustav je zaštićen od prenapona. Kao rezultat ovoga neurotransmiter blokada, krv posuđe su prošireni. Zabilježen je uzastopni pad krvni pritisak (smanjenje krvnog tlaka), kao i usporavanje srce stopa. Nadalje, aktiviranjem G-proteina moduliranog kalij kanali (preko A1 adenozinskih receptora), vrijeme provođenja pobude u AV čvor (atrioventrikularni čvor) se produljuje. Kao sekundarni pejsmejker od srceje AV čvor je jedina veza između pretkomore i klijetke (srce komora) i regulira provođenje pobude u srčane komore. Odgođeno provođenje pobude osigurava koordinirano stezanje klijetke i pretkomore. Budući da se koncentracija adenozina povećava tijekom fizičkog napora i kisik lišenosti, smatra se da povećano otpuštanje sprječava neučinkovitost tahikardija i aritmije pod stres.
Medicinska primjena i uporaba
Adenozin se prvenstveno koristi kao antiaritmičko sredstvo za liječenje lijekova srčane aritmije. Zbog vrlo kratkog poluvijeka u krvi, adenozin se može primijeniti intravenozno kao kratka infuzija za kontrolu krvni pritisak (smanjenje krvnog tlaka) i srčani ritam (3, 6 ili 12 mg). U ovom slučaju, adenozin dovodi do dilatacije koronarne arterije pored dilatacije periferne posuđe. Adenozin može prestati AV čvor-zavisne tahikardije blokiranjem AV provođenja, zbog čega je to prvi izbor lijeka za supraventrikularne tahikardije poput tahikardija koje ulaze u AV čvor. Uz to, atrijalne tahikardije poput paroksizmalnih tahikardija (ubrzanje srca) može se liječiti adenozinom. Slično tome, adenozin se primjenjuje u dijagnostici tijekom stres pregledi za dilataciju srca posuđe (slika srca).
Rizici i nuspojave
Lokalno povećana koncentracija adenozina u srcu uslijed ishemije može uzrokovati bradikardne aritmije (bradikardija).Teofilin, kao protuotrov, inhibira djelovanje adenozina na odgovarajući receptor srca. Uz to, terapijski primijenjeni adenozin može kratkotrajno uzrokovati Asistolija (nedostatak kontrakcije miokarda) zbog njegovog negativnog dromotropnog učinka (usporavanje prijenosa pobude). U tim slučajevima, adenozin administraciju treba odmah prekinuti. Zbog kratkog poluvijeka, farmakološki učinak vrlo brzo popušta. Kao rezultat vazodilatacijskog učinka, simptomi ispiranja karakterizirani kratkim crvenilom koža može se dogoditi. Nadalje, kratkoročno disanje poteškoće, osjećaj pritiska u grudi područje, glavobolja, vrtoglavica, mučnina a trnci se mogu pojaviti kod injektiranog adenozina. Primjena adenozina kontraindicirana je kod bronhospazma, KOPBi Bronhijalna astma.
