Proizvodi
Amlodipin je komercijalno dostupan u obliku tableta (Norvasc, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 1990. godine. Amlodipin je također kombiniran fiksiran sa sljedećim agensima: aliskiren, atorvastatin, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartan, hidroklorotiazidi indapamid.
Struktura i svojstva
Amlodipin (C20H25HCH,2O5, Mr = 408.9 g / mol) ima kiralno središte i racemat je. Prisutan je u izvorniku Norvasc u obliku soli amlodipin-bezilata, bijela prah koji je slabo topiv u voda. Besilates su soli benzensulfonske kiseline. U generičkim lijekovima prisutan je ili kao amlodipin besilat kao u originalu ili kao amlodipin mezilat (sol metansulfonske kiseline). Droge koji sadrže amlodipin maleat više nisu komercijalno dostupni u mnogim zemljama; kontroverzni su zbog potencijalnih problema sa stabilnošću. Kada su uvedeni generički lijekovi, vodila se žestoka rasprava o tome jesu li različiti soli bili zamjenjivi. Iako regulatori pretpostavljaju da jesu, proizvođač je iznio razne argumente protiv toga (npr. Meredith, 2009).
Učinci
Amlodipin (ATC C08CA01) ima antihipertenzivna, vazorelaksantna i antiishemijska svojstva. Smanjuje ukupni periferni otpor (naknadno opterećenje), istovara srce, i poboljšava kisik dostava na miokarda. Učinci su posljedica inhibicije kalcijum priljev kalcijevim kanalima tipa L u stanice srčanog mišića i stanice vaskularnih glatkih mišića.
Indikacije
Amlodipin je indiciran kao monopreparat za liječenje arterija hipertenzija te za profilaksu napadaja u stabilnoj i u vazospastičnoj angina.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Uobičajeno doza u odraslih je 5 mg do najviše 10 mg. Štetni učinci povećavaju se pri većim dozama. The doza uzima se neovisno o obrocima. Zbog dugog poluvijeka od 35 do 50 sati, jednom dnevno administraciju dovoljno je.
Kontraindikacije
Amlodipin je kontraindiciran kod preosjetljivosti. Njemačka oznaka dodatno navodi ozbiljnu hipotenziju, šok, aortna stenoza, nestabilno angina, akutni infarkt miokarda i teško oštećenje jetre kao kontraindikacije. Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ostali antihipertenzivi mogu uzrokovati pojačano snižavanje krv pritisak. To može biti poželjno u kontekstu kombinirane terapije. Lijek-lijek interakcije s teofilin i ergotamin ne može se isključiti. Sok od grejpa može malo povećati plazmu koncentracija i AUC amlodipina. Konzumacija malih količina trebala bi rezultirati malo komplikacija. Međutim, obeshrabruje se potrošnja veća od jedne litre dnevno. Amlodipin se u velikoj mjeri biotransformira u neaktivne metabolite u jetra a ima visoku metabolizam prvog prolaza. Švicarska farmakopeja ne daje izjavu o enzimi uključeni. Prema Flockhartu, Katoh i sur. (2000) i njemački SmPC, relevantno je uključen CYP3A4. Prema podacima njemačkih i američkih stručnjaka, jaki inhibitori CYP3A4 poput azola sredstva protiv gljivica može dovesti do značajnog povećanja koncentracije u plazmi. CYP induktori mogu smanjiti razinu.
Štetni učinci
Najčešći štetni učinak je edem (voda zadržavanje). Zbog vazodilatacije i snižavanja krv pritisak, vrtoglavica, glavobolja, opipljivi otkucaji srca, pospanost, umor, i crvenilo lica su česti. Povremeno, krv tlak pada prenisko. Niži bol u trbuhu i mučnina su dvije druge česte nuspojave. Moguće su brojne druge nuspojave, uključujući rijetku proliferaciju gingive. Vrlo rijetko, ozbiljni kardiovaskularni događaji i jetra zabilježene su upale. Međutim, u kojoj su mjeri ti slučajevi povezani s primjenom amlodipina, nije precizno poznato.
