Proizvodi
Telmisartan je komercijalno dostupan u obliku tableta (Micardis, Micardis Plus + hidroklorotiazid, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 1998. Generici su na tržište ušli u prosincu 2013. 2010. godine, fiksna kombinacija s amlodipin je registriran (Micardis Amlo). Kinzal se više ne prodaje u mnogim zemljama.
Struktura i svojstva
Telmisartan (C33H30N4O2, Mr = 514.6 g / mol) je derivat indola, karboksibifenila i benzimidazola. Postoji kao bijela do žućkasta prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Telmisartan (ATC C09CA07) ima antihipertenzivna svojstva selektivnim i konkurentnim ukidanjem fizioloških učinaka angiotenzina II na AT1 receptor. Angiotenzin II je peptidni hormon koji je izravno uključen u razvoj hipertenzija. Ima snažan vazokonstriktorni učinak i povećava oslobađanje aldosterona, što zauzvrat uzrokuje povećano voda i natrij zadržavanje. Telmisartan je također djelomični agonist PPAR-γ, transkripcijskog faktora uključenog u regulaciju glukoza i metabolizma lipida.
Indikacije
Za liječenje blage do umjerene hipertenzija te za smanjenje rizika od infarkta miokarda i udar u bolesnika s povećanim kardiovaskularnim rizikom i / ili tip 2 dijabetes bolest.
Doziranje
Prema SmPC-u. Telmisartan se primjenjuje ujutro u isto doba dana i može se uzimati neovisno o obroku. Zbog svog dugog poluvijeka od približno 20 sati, jednom dnevno administraciju dovoljno je. Uobičajeno doza je (20) -40-80 mg.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća i dojenje
- ozbiljan jetra disfunkcija, opstruktivna bilijarna bolest, kolestaza.
- Prethodni angioedem pod sartani or ACE inhibitori.
- Kombinacija sa aliskiren u bolesnika s dijabetes mellitus ili oštećena bubrežna funkcija.
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti nizak krvni tlak, bradikardija, vrtoglavica, hiperkalijemiju, poremećaji spavanja, dispneja, probavni simptomi, osip, bol u mišićima, mišića grčevi u želucu, leđa boli oštećenje bubrega.
