Proizvodi
Serotonin antagonisti receptora su komercijalno dostupni u obliku obloženih filmom tablete, tablete za topljenje, mekane kapsule, Kao i sirupi, i kao pripravci za infuziju / injekcije. Ovaj se članak odnosi na setrone (5-HT3 antagonisti receptora), koji se koriste kao antimimctici. Prvi agent iz ove skupine koji je odobren u Sjedinjenim Državama bio je ondansetron (Zofran) 1991. godine, koja je razvijena 1980-ih.
Struktura i svojstva
Serotonin antagonisti imaju strukturnu sličnost s prirodnim ligandom serotoninom. Karakteriziraju ih razne dušik heterocikli, na primjer, karbazol, indazol i indol. Neselektivni prethodnici skupine droga su metoklopramid i kokain, također antagonisti za ovaj podtip receptora.
Učinci
Setroni (ATC A04AA) imaju antiemetička svojstva, što znači da su učinkoviti protiv mučnina i povračanje. Oni su selektivni i natjecateljski antagonisti u serotonina-5-HT3 receptori, djelujući i centralno i periferno u probavni trakt. Kemoterapija dovodi do oslobađanja serotonina iz enterohromafinskih stanica u crijevima. Setroni inhibiraju periferni prijenos signala s crijevo prema mozak putem aferentnog živci od vagusni živac.
Indikacije
- Mučnina i povračanje inducirani citotoksičnim kemoterapijskim sredstvima ili radioterapija.
- postoperativni mučnina i povračanje.
Doziranje
Prema SmPC-u. Antagonisti serotonina daju se peroralno i parenteralno, kao intravenska injekcija ili infuzija.
Aktivni Sastojci
Antiemetički lijekovi:
- granisetron (Kytril, opći).
- ondansetron (Zofran, opći).
- palonosetron (Aloxi, Akynzeo, opći).
Nema prodaje ili se ne prodaje u mnogim zemljama:
- dolasetron (Anzemet, van trgovine).
- Ramosetron
- Tropisetron (Navoban, van trgovine).
Kontraindikacije
Kontraindikacije su:
- Preosjetljivost
- Kombinacija sa apomorfin (ondansetron).
- Koristite tijekom trudnoća se ne preporučuje. Studije s ondansetronom pokazale su veći rizik od urođenih mana.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Setroni su supstrati izoenzima CYP450. Ostalo interakcije su opisani sa apomorfin (kontraindicirano s ondansetronom) i sa serotonergičkim droge. Setrone treba kombinirati samo s oprezom droge koji produžuju QT interval.
Štetni učinci
Uobičajeni mogući štetni učinci setrona uključuju:
- Osjećaj topline
- Glavobolja, vrtoglavica
- Proljev opstipacije
Korištenje električnih romobila ističe droge može produljiti QT interval i rijetko uzrokovati srčane aritmije. Moraju se poštivati odgovarajuće mjere predostrožnosti.
