Proizvodi
U mnogim zemljama, droge koji sadrže ergotamin trenutno više nisu na tržištu. Aktivni sastojak bio je dostupan u obliku tableta u kombinaciji s kofein, među ostalim proizvodima (Cafergot), ali je povučen s tržišta 2014. Proizvodi koji sadrže ergotamin prvi su put lansirani dvadesetih godina 1920. stoljeća (Gynergen).
Struktura i svojstva
Ergotamin (C33H35N5O5, Mr = 581.7 g / mol) je an ergot alkaloid i prirodni sastojak sklerocija iz. Prisutan je u droge kao ergotamin tartrat, bijeli kristalinik prah, ili kao bezbojni kristali. Ergotamin je prvi put izolirao 1918. godine Arthur Stoll u Sandozu u Baselu.
Učinci
Ergotamin (ATC N02CA52) ima vazokonstriktivne, kontraktilne maternice i emetik Svojstva. Učinci su posljedica vezivanja za serotonina i dopamin receptore i na alfa-adrenoreceptore. Kofein dodano u tablete povećava apsorpcija ergotamina, a i sam ima vazokonstriktorne učinke.
Indikacije
Za liječenje akutnih migrena napadi (klasična migrena) sa ili bez aure.
Doziranje
Prema SmPC-u. The tablete uzimaju se na početku prvih znakova migrena. Tijekom uporabe potrebno je svakodnevno poštivati maksimum doza, koja se ne smije prekoračiti. Ergotamin se smije primjenjivati samo po potrebi, ne redovito, a ne za migrena profilaksa.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Vaskularna bolest
- Nekontrolirana arterijska hipertenzija
- Teška disfunkcija jetre ili bubrega
- Sepsa
- Stanje šoka
- Hemiplegična ili bazilarna migrena
- Trudnoća, dojenje
- Istodobno liječenje vazokonstriktivnim sredstvima.
- Istodobno liječenje snažnim inhibitorima CYP3A.
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ergotamin se metabolizira CYP3A. Ne smije se davati istodobno s moćnim inhibitorima CYP3A jer se koncentracije u plazmi mogu povećati. Također je kontraindicirana kombinacija s vazokonstriktorom droge.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju vrtoglavicu, mučninai povraćanje. Povremeno štetni učinci uključiti proljev, cijanoza, senzorni poremećaji kao što su trnci ili utrnulost, poremećaji vida, bol i slabost u ekstremitetima i periferna vazokonstrikcija. Predoziranje rezultira opijenošću, ozbiljnom vazokonstrikcijom i potencijalno je opasno po život (ergotizam).