Ergotamin

Proizvodi

U mnogim zemljama, droge koji sadrže ergotamin trenutno više nisu na tržištu. Aktivni sastojak bio je dostupan u obliku tableta u kombinaciji s kofein, među ostalim proizvodima (Cafergot), ali je povučen s tržišta 2014. Proizvodi koji sadrže ergotamin prvi su put lansirani dvadesetih godina 1920. stoljeća (Gynergen).

Struktura i svojstva

Ergotamin (C33H35N5O5, Mr = 581.7 g / mol) je an ergot alkaloid i prirodni sastojak sklerocija iz. Prisutan je u droge kao ergotamin tartrat, bijeli kristalinik prah, ili kao bezbojni kristali. Ergotamin je prvi put izolirao 1918. godine Arthur Stoll u Sandozu u Baselu.

Učinci

Ergotamin (ATC N02CA52) ima vazokonstriktivne, kontraktilne maternice i emetik Svojstva. Učinci su posljedica vezivanja za serotonina i dopamin receptore i na alfa-adrenoreceptore. Kofein dodano u tablete povećava apsorpcija ergotamina, a i sam ima vazokonstriktorne učinke.

Indikacije

Za liječenje akutnih migrena napadi (klasična migrena) sa ili bez aure.

Doziranje

Prema SmPC-u. The tablete uzimaju se na početku prvih znakova migrena. Tijekom uporabe potrebno je svakodnevno poštivati ​​maksimum doza, koja se ne smije prekoračiti. Ergotamin se smije primjenjivati ​​samo po potrebi, ne redovito, a ne za migrena profilaksa.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Vaskularna bolest
  • Nekontrolirana arterijska hipertenzija
  • Teška disfunkcija jetre ili bubrega
  • Sepsa
  • Stanje šoka
  • Hemiplegična ili bazilarna migrena
  • Trudnoća, dojenje
  • Istodobno liječenje vazokonstriktivnim sredstvima.
  • Istodobno liječenje snažnim inhibitorima CYP3A.

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Ergotamin se metabolizira CYP3A. Ne smije se davati istodobno s moćnim inhibitorima CYP3A jer se koncentracije u plazmi mogu povećati. Također je kontraindicirana kombinacija s vazokonstriktorom droge.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju vrtoglavicu, mučninai povraćanje. Povremeno štetni učinci uključiti proljev, cijanoza, senzorni poremećaji kao što su trnci ili utrnulost, poremećaji vida, bol i slabost u ekstremitetima i periferna vazokonstrikcija. Predoziranje rezultira opijenošću, ozbiljnom vazokonstrikcijom i potencijalno je opasno po život (ergotizam).