Valsartan

Proizvodi

Valsartan je komercijalno dostupan u obliku filma tablete i odobren je od 1996 (Diovan, opći). Aktivni sastojak također se kombinira fiksiran s drugim agensima:

hidroklorotiazid (ko-Diovan, Exforge HCT s amlodipin, generički lijekovi).
Amlodipin (Exforge, opći).
Sakubitril (Entresto)

Skandal s Valsartanom: u srpnju 2018. brojni opći droge morali povući s tržišta, jer su pojedinačne serije zagađene kancerogenom tvari-nitrosodimetilaminom tijekom proizvodnje aktivnog sastojka kod dobavljača Zhejiang Huahai Pharmaceutical. Ne sve droge bili pogođeni. The droge povučeni na razinu maloprodaje. Ova kontaminacija dogodila se nakon promjene u proizvodnom procesu koja je započela 2012. (!)

Struktura i svojstva

Valsartan (C₂₄H₂₉N₅O₃, M_r = 435.5 g / mol) je nepeptidni derivat bifeniltetrazola. Lijek sadrži aminokiselinu valin (kratica: val), što mu daje ime (val-sartan). Valsartan postoji kao bijeli, higroskopni prah i praktički je netopiv u voda.

Učinci

Valsartan (ATC C09CA03) ima antihipertenzivna svojstva ukidajući fiziološke učinke angiotenzina II. Angiotenzin II ima snažne vazokonstriktorne učinke i povećava oslobađanje aldosterona, što zauzvrat uzrokuje povećano voda i natrij zadržavanje. Učinci valsartana posljedica su selektivnog antagonizma na AT1 receptoru.

Indikacije

osnovni hipertenzija (visoki krvni tlak).
Zatajenje srca (srčana insuficijencija)
Dugotrajna profilaksa nakon srčanog udara

Doziranje

Prema stručnim informacijama. The doza ovisi o indikaciji. Lijek se može uzimati bez obzira na obroke, ali ga treba primjenjivati uvijek u isto doba dana.

Kontraindikacije

Preosjetljivost
Trudnoća i dojenje
Teška disfunkcija bubrega
Nasljedni angioedem
Pacijenti koji su razvili angioneurotski edem tijekom liječenja ACE inhibitorom ili sartanom
Istodobna primjena sartana ili ACE inhibitora s aliskirenom u bolesnika s dijabetesom melitusom, kao i u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Valsartan ima potencijal za lijek interakcije. Interakcije su opisani s drugim inhibitorima RAAS, litij, agenti koji se povećavaju kalij razine i NSAID-i, između ostalih.

Štetni učinci

Najčešći štetni učinci uključuju virusne infekcije, pospanost, ortostatsku hipotenziju i povećanu krv kreatinina i urea razinama.