Proizvodi
Spironolakton je komercijalno dostupan u obliku filmom obloženih tableta u obliku monopreparata (Aldactone) i u fiksnoj kombinaciji s furosemidom (Furospir). Razvijen je pedesetih godina prošlog stoljeća u GD Searle u Chicagu i odobren 1950. godine, a u mnogim zemljama 1959. godine.
Struktura i svojstva
Spironolakton (C24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) postoji kao bijela do žućkasto bijela prah koji je praktički netopiv u voda. Strukturno je izveden iz aldosterona. U učinku su uključeni aktivni metaboliti poput kanrenona. drospirenon (Yasmin) razvijen je polazeći od spironolaktona.
Učinci
Spironolakton (ATC C03DA01) ima slaba diuretička, antihipertenzivna i dodatna antiandrogena svojstva. Dovodi do povećanog izlučivanja voda i natrij i zadržava kalij u tijelu. Diuretički i antihipertenzivni učinci posljedica su antagonizma na unutarstaničnom receptoru aldosterona na kasnom distalnom tubulu i sabirnoj cijevi nefrona bubreg. To inhibira sintezu proteina koju promovira aldosteron. Učinak je odgođen, javlja se nakon dva do tri dana i traje oko tri dana nakon završetka terapije. Sam spironolakton ima kratko poluvrijeme od jednog do dva sata. Međutim, oni aktivnih metabolita traju i do 20 sati. Stoga, jednom dnevno administraciju je moguće.
Indikacije
- osnovni hipertenzija (visoki krvni tlak).
- Hipertenzija povezan s povećanim lučenjem aldosterona, hipokalijemija, i metabolički alkaloza.
- Edem kod zatajenja srca
- Ciroza jetre s ascitesom
- Nefrotski sindrom
- Edem povezan sa sekundarnim aldosteronizmom.
- Dijagnoza i liječenje primarnog hiperaldosteronizma.
Spironolakton se također koristi kao antiandrogen, posebno u Sjedinjenim Državama, na primjer u akne, hirzutizam, i nasljedna gubitak kose. U nekim su zemljama dostupni i lokalni lijekovi.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Tablete obično se uzimaju jednom ili dva puta dnevno.
Zlostavljanje
Spironolakton se može zlostavljati kao doping sredstvo (diuretik i sredstvo za maskiranje) i zabranjeno je u profesionalnim sportovima tijekom i izvan atletskog natjecanja.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Akutno zatajenje bubrega, teška bubrežna insuficijencija, anurija.
- Addisonova bolest
- hIPERKALIJEMIJA
- hiponatremija
- istovremen administraciju eplerenona.
- Trudnoća i dojenje
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Spironolakton ima relativno visok potencijal interakcije s različitim tvarima. Istovremeno primijenjena sredstva koja se povećavaju kalij razine mogu uzrokovati opasne hiperkalijemiju. zatajenje bubrega mogu nastati u kombinaciji s ACE inhibitori i furosemid. NSAIL mogu umanjiti diuretski učinak i povećati rizik za hiperkalijemiju.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti hiperkalijemiju, srčane aritmije i ginekomastija, što je povećanje mliječne žlijezde kod muškaraca. Ostale moguće nuspojave uključuju:
- Glavobolja, pospanost, zbunjenost, poremećaji hoda, vrtoglavica.
- Gastrointestinalni poremećaji
- Koža osipi, povećani kosa rast ili gubitak kose.
- Muškarci: poremećaji impotencije, poremećaja erekcije, impotencija, smanjenje pokretljivosti i sperma računati.
- Žene: neredovite menstruacije, odsutnost krvarenja, krvarenje nakon menopauza, dojka bol, promjene libida.