spironolakton

Proizvodi

Spironolakton je komercijalno dostupan u obliku filmom obloženih tableta u obliku monopreparata (Aldactone) i u fiksnoj kombinaciji s furosemidom (Furospir). Razvijen je pedesetih godina prošlog stoljeća u GD Searle u Chicagu i odobren 1950. godine, a u mnogim zemljama 1959. godine.

Struktura i svojstva

Spironolakton (C24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) postoji kao bijela do žućkasto bijela prah koji je praktički netopiv u voda. Strukturno je izveden iz aldosterona. U učinku su uključeni aktivni metaboliti poput kanrenona. drospirenon (Yasmin) razvijen je polazeći od spironolaktona.

Učinci

Spironolakton (ATC C03DA01) ima slaba diuretička, antihipertenzivna i dodatna antiandrogena svojstva. Dovodi do povećanog izlučivanja voda i natrij i zadržava kalij u tijelu. Diuretički i antihipertenzivni učinci posljedica su antagonizma na unutarstaničnom receptoru aldosterona na kasnom distalnom tubulu i sabirnoj cijevi nefrona bubreg. To inhibira sintezu proteina koju promovira aldosteron. Učinak je odgođen, javlja se nakon dva do tri dana i traje oko tri dana nakon završetka terapije. Sam spironolakton ima kratko poluvrijeme od jednog do dva sata. Međutim, oni aktivnih metabolita traju i do 20 sati. Stoga, jednom dnevno administraciju je moguće.

Indikacije

Spironolakton se također koristi kao antiandrogen, posebno u Sjedinjenim Državama, na primjer u akne, hirzutizam, i nasljedna gubitak kose. U nekim su zemljama dostupni i lokalni lijekovi.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Tablete obično se uzimaju jednom ili dva puta dnevno.

Zlostavljanje

Spironolakton se može zlostavljati kao doping sredstvo (diuretik i sredstvo za maskiranje) i zabranjeno je u profesionalnim sportovima tijekom i izvan atletskog natjecanja.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Akutno zatajenje bubrega, teška bubrežna insuficijencija, anurija.
  • Addisonova bolest
  • hIPERKALIJEMIJA
  • hiponatremija
  • istovremen administraciju eplerenona.
  • Trudnoća i dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Spironolakton ima relativno visok potencijal interakcije s različitim tvarima. Istovremeno primijenjena sredstva koja se povećavaju kalij razine mogu uzrokovati opasne hiperkalijemiju. zatajenje bubrega mogu nastati u kombinaciji s ACE inhibitori i furosemid. NSAIL mogu umanjiti diuretski učinak i povećati rizik za hiperkalijemiju.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti hiperkalijemiju, srčane aritmije i ginekomastija, što je povećanje mliječne žlijezde kod muškaraca. Ostale moguće nuspojave uključuju:

  • Glavobolja, pospanost, zbunjenost, poremećaji hoda, vrtoglavica.
  • Gastrointestinalni poremećaji
  • Koža osipi, povećani kosa rast ili gubitak kose.
  • Muškarci: poremećaji impotencije, poremećaja erekcije, impotencija, smanjenje pokretljivosti i sperma računati.
  • Žene: neredovite menstruacije, odsutnost krvarenja, krvarenje nakon menopauza, dojka bol, promjene libida.