Proizvodi
Drospirenon je komercijalno dostupan u fiksnoj kombinaciji s etinilom estradiol za kontracepcija u obliku obloženog filmom tablete (Yasmin, Yasminelle, YAZ, generički, auto-generički). Drospirenon se također koristi u kombinaciji s estradiol za hormonsku nadomjesnu terapiju (Angeliq). Bayerovi izvornici Yasmin, Yasminelle i YAZ izlaze na tržište u mnogim zemljama u prosincu 2021. Dostupne su alternative.
Struktura i svojstva
Drospirenon (C24H30O3, Mr = 366.5 g / mol) progestin i analog antagonista aldosterona spironolakton. Oni su spiro spojevi u kojima je par prstenova spojen na samo jednom atomu i laktoni su, tj. Ciklični esteri.
Učinci
Drospirenon (ATC G03AA12) ima progestogena, antiandrogena i antimineralokortikoidna svojstva. Kombinacija sa etinilestradiol inhibira ovulacija, mijenja izlučivanje cerviksa, pogoršava uvjete za implantaciju jajnih stanica, a time i kontracepcijski učinak.
Indikacije
- Drospirenon se koristi u kombinaciji s etinilom estradiol za usmeni kontracepcija.
- U kombinaciji s estradiolom koristi se za nadomjesnu hormonsku terapiju i osteoporoza prevencija i kašnjenje u žena u postmenopauzi.
Kontraindikacije
Tijekom uporabe moraju se poštivati brojne mjere opreza. Cjelovite pojedinosti mogu se naći u uputstvu o lijeku.
Interakcije
Etinil estradiol se metabolizira CYP3A4 i drugim putovima. Stoga induktori CYP3A4 mogu smanjiti kontracepcijski učinak. Takvi induktori uključuju antiepileptički lijekovi, rifampicin, Sv. Ivanai neki lijekovi protiv HIV-a. Zbog svog antimineralokortikoidnog djelovanja, drospirenon teoretski može dovesti do hiperkalijemiju. Stoga se savjetuje oprez kod istodobne primjene lijeka kalij, sartani, ACE inhibitori, diuretici koji štede kalij, inhibitori renina i antagonisti aldosterona. Antibiotici može smanjiti enterohepatična cirkulacija of estrogeni i djelotvornost oralni kontraceptivi.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci u kombinaciji s etinilestradiolom uključuju osjetljivost dojki, dojke bol, depresivna stanja, promijenjeno raspoloženje, gastrointestinalna nelagoda, mučnina, debljanje, koža osip i glavobolja. Oralni kontraceptivi mogu uzrokovati po život opasne trombemboličke komplikacije poput venskih tromboza i plućna embolija u vrlo rijetkim slučajevima. Rizik je veći kod drospirenona nego kod starijih gestageni kao što levonorgestrel.
