Proizvodi
Levonorgestrel je komercijalno dostupan kao takozvana tableta za jutro u obliku tableta (npr. NorLevo, generički lijekovi). Dostupan je pod nadzorom liječnika. Od 2002. godine može se prodavati i u ljekarnama za hitne slučajeve kontracepcija nakon strukturirane dokumentacije profesionalnog savjetovanja i izdavanja. Levonorgestrel je također sadržan u drugim hormonalnim kontracepcija, Ovi su tablete koji sadrži etinil estradiol („pilula“) i intrauterini uređaji („spirale“). Ovaj se članak odnosi na hitne slučajeve kontracepcija.
Struktura i svojstva
Levonorgestrel (C21H28O2, Mr = 312.5 g / mol) je bijeli do gotovo bijeli kristalni prah koji je praktički netopiv u voda. To je D-enantiomer norgestrela, racemat D- i L-norgestrela.
Učinci
Levonorgestrel (ATC G03AC03) inhibira ili odgađa ovulacija. Više nije učinkovito ako je jaje već ugrađeno i ne uzrokuje abortus, Ako trudnoća dogodi ili već postoji unatoč hitnim slučajevima kontracepcija, lijek ne predstavlja rizik za bebu. Levonorgestrel može spriječiti većinu, ali ne i sve neželjene trudnoće. Manje je pouzdan od kontinuirane primjene oralnog kontraceptiva. Levonorgestrel ne pruža daljnju zaštitu do kraja ciklusa. Stoga, metoda barijere (kao što je kondom) trebalo bi se koristiti.
Indikacije
Za hitnu kontracepciju u roku od 72 sata (= 3 dana) od nezaštićenog odnosa ili utvrdivog kvara mehaničkih metoda ili u drugim okolnostima.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tableta se uzima kao jedna doza prije jela u roku od 72 sata (= 3 dana) nakon nezaštićenog spolnog odnosa. Po mogućnosti u roku od 12 sati i uglavnom što je prije moguće. Učinkovitost se s vremenom brzo smanjuje. Levonorgestrel se može uzimati bilo kada tijekom menstrualnog ciklusa. Ako povraćanje dogodi se unutar tri sata od uzimanja tablete, aktivna tvar se ne apsorbira u potpunosti. Stoga treba uzeti drugu tabletu i odmah je uzeti, moguće u kombinaciji s antiemetikom.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Teška disfunkcija jetre
- Trudnoća
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
CYP3A4 je uključen u biotransformaciju levonorgestrela. Stoga se razgradnja induktora CYP može povećati, a učinkovitost lijeka može smanjiti. CYP induktori uključuju, na primjer, fenobarbital, fenitoin, primidon, karbamazepin, rifabutin, rifampicin, grizeofulvin, ritonaviri droge koji sadrži Sv. Ivana. U ovom slučaju, upotreba a bakar IUD je moguća.
Štetni učinci
Osim poremećaja krvarenja, štetni učinci su prolazni, ali mogu trajati i do dva dana jer levonorgestrel ima dug poluživot od 43 sata. Mučnina, niži bol u trbuhu, glavobolja, umor, vrtoglavica i osjetljivost dojki vrlo su česti. Također su vrlo česte menstrualne nepravilnosti poput uočavanja, neredovitog ili pojačanog krvarenja. Menstruacija mogu se javiti ranije ili kasnije. Proljev i povraćanje su česti.
