Proizvodi
Gestageni su komercijalno dostupni u obliku tablete, kapsule, transdermalni flasteri i gelovi, vaginalni prstenovi, injekcije i vaginalni pripravci, između ostalog. Sadrže ih hormonalni kontracepcija, s jedne strane u mono-, a s druge strane u kombiniranim pripravcima.
Struktura i svojstva
Progestini su steroidni hormoni. Vodeća tvar je ženski spolni hormon progesteron, u droge, progestini su često prisutni kao esteri. Sintetski se derivati nazivaju i progestini. Oni su strukturno izvedeni, na primjer, iz progesteron, testosteroni spironolakton.
Učinci
Progestini (ATC G03D) imaju kontracepcijska svojstva. Učinci su prvenstveno posljedica inhibicije ovulacija. Nadalje, oni također povećavaju viskoznost cervikalne sluzi. Progesteron uzrokuje pretvorbu proliferativnog u sekretorni endometrij u ženskom ciklusu. Održava trudnoća. Progestini mogu imati različite djelomične učinke. To se različito odnosi na različite agense:
- Antimineralokortikoid
- Androgen ili antiandrogen
- glukokortikoidima
- estrogen
Progestogeni učinci posljedica su vezivanja za unutarstanične receptore progesterona. Oni komuniciraju s DNA i promiču ekspresiju proteina. Pored toga, postoje membranski receptori za progesteron. Otpuštanje progresterona iz žutog tijela regulirano je hipotalamus a prednja hipofiza sa luteinizirajući hormon (LH).
Indikacije
Indikacije za uporabu progestagena (odabir):
- Za hormonalne kontracepcija.
- Za hitne slučajeve kontracepcija („Tableta za jutro nakon“).
- Za hormonsku nadomjesnu terapiju tijekom menopauza ili nakon ovarijektomije.
- Poremećaji ženskog ciklusa, poremećaji krvarenja.
- Ovulacija poremećaji i poremećaji plodnosti.
- Bol u području ženskih dojki zbog lokalnog nedostatka progesterona bez promjena tkiva dojke.
- Predmenstrualni sindrom.
- Endometrioza.
- Menstrualni grčevi (dismenoreja).
- U kontekstu umjetna oplodnja.
Korištenje izvan etikete:
- Za prevenciju prijevremenih porođaja tijekom trudnoća.
- Za operaciju promjene spola u muškaraca.
Doziranje
Prema SmPC-u. Progestini se primjenjuju peroralno, transdermalno, intramuskularno, vaginalno i lokalno. Za neke indikacije potrebna je kombinacija s estrogenom.
Aktivni Sastojci
- Klormadinon acetat (npr. Belara).
- Ciproteron acetat (npr. Androcur, Diane-35).
- desogestrel (Cerazette, generički lijekovi).
- dienogest (npr. Qlaira)
- drospirenon (Yasmin, Yasminelle, generički lijekovi).
- Dydrogesteron (Duphaston)
- Etonogestrel (Implanon, NuvaRing)
- gestoden (hormonalni kontracepcija, npr. Gynera).
- Levonorgestrel (opći, "Jutro nakon tablete").
- Medroksiprogesteron acetat (tromjesečna injekcija).
- Nomegestrol acetat (Zoely)
- Noretisteron (Primolut)
- Norgestimate (izvan trgovine)
- Norgestrel (ciklakur)
- norelgestromin (Evra)
- Progesteron (npr. Utrogestan, Progestogel).
- Ulipristal acetat (ellaOne, "jutro nakon tablete").
Kontraindikacije
Kontraindikacije uključuju (odabir):
- Preosjetljivost
- Rak dojke ili drugi maligni tumori osjetljivi na spolne hormone
- Neobjašnjivo krvarenje iz vagine
- Tumori jetre
- Teška bolest jetre
- Akutni venski trombembolički događaji
- Trudnoća (ovisno o proizvodu)
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Neki progestini, poput progesterona, supstrati su CYP450 i osjetljivi na interakcije s induktorima ili inhibitorima CYP.
Štetni učinci
Slijedi popis mogućih štetni učinci gestagena. Mogu se razlikovati ovisno o profilu djelovanja:
- Debljanje
- Promjene raspoloženja, depresivno raspoloženje, smanjen libido.
- Glavobolja, vrtoglavica
- Mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu
- Acne
- Neredovita krvarenja, amenoreja
- Disfunkcija jetre
- Bol u prsima
