Proizvodi
Ulipristal acetat odobren je u EU 2009. i u Sjedinjenim Državama 2010. (ellaOne, filmom obložen tablete). U mnogim je zemljama ulipristal acetat registriran krajem 2012. Od 1. veljače 2016. tablete za jutarnje lijekove dostupne su u ljekarnama bez liječničkog recepta nakon savjetovanja i izdavanja dokumentacije (vidjeti također pod levonorgestrel).
Struktura i svojstva
Ulipristal acetat (C30H37NE4, Mr = 475.6 g / mol) postoji u obliku bijele do žute kristaline prah. Spoj je strukturno povezan sa mifepriston i progesteron.
Učinci
Ulipristal acetat (ATC G03AD02) inhibira ili odgađa ovulacija suzbijanjem prenapona LH i tako može spriječiti neželjene trudnoća. Njegovi su učinci rezultat selektivnog i visoko afinitetnog vezanja na progesteron receptor, na koji vrši agonistički i antagonistički učinak. Ulipristal acetat se može koristiti dulje vrijeme od levonorgestrel, koji je na snazi u roku od 3 dana (72 sata), prema informacijama o proizvodu. Za razliku od levonorgestrel, ulipristal acetat djelotvoran je i neposredno prije ovulacija, kada se LH val već dogodio. Međutim, nakon početka, više ne može postići svoj učinak. Ulipristal acetat učinkovitiji je od levonorgestrela u izravnim usporedbama (npr. Glasier i sur., 2010).
Indikacije
Za hitne slučajeve kontracepcija unutar 120 sati (5 dana) nezaštićenog odnosa ili neuspjeha kontracepcije.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek treba uzimati što je prije moguće nakon nezaštićenog spolnog odnosa. To je singl doza. Administracija neovisan je o obrocima, a poluvrijeme je 32 sata. Ako povraćanje dogodi u roku od 3 sata nakon uzimanja tablete, treba uzeti drugu tabletu. Ulipristal acetat namijenjen je samo hitnoj uporabi. Do sljedeće menstruacije, dodatne kontracepcija treba koristiti s a kondom.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Teška disfunkcija jetre
- Trudnoća
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ulipristal acetat se metabolizira prvenstveno CYP3A4, a u manjoj mjeri CYP1A2 i CYP2A6. Odgovarajući lijek interakcije s inhibitorima CYP i induktorima CYP su mogući. Droge koji povećavaju želučani pH, poput H2 antihistaminici, antacidii inhibitore protonske pumpe, može se smanjiti bioraspoloživost. Nadalje, ulipristal acetat može preokrenuti učinke gestageni, kao što su hormonalne kontracepcija.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja, mučnina, i trbušne i bol u zdjelici (dismenoreja). Rijetko, ozbiljno jetra šteta se može pojaviti redovnom uporabom Esmye koja sadrži aktivni sastojak ulipristal acetat za liječenje mioma. Lijek je stoga povučen s tržišta zasad 2020. godine. Prema Europskoj agenciji za lijekove, nije poznat takav rizik za tablete za jutro poslije.