Etofibrat, poput klofibrata, derivat je klofibrinske kiseline statini i nikotinski kiseline. U tom kontekstu pripadaju skupini aktivnih tvari poznatih kao sredstva za snižavanje lipida. Etofibrat je uglavnom učinkovit u slučaju povećanog koncentracija of trigliceridi. Snižavanje holesterol je u ovom slučaju manje izražen.
Što je etofibrat?
Etofibrat (kemijski naziv: 2-hidroksimetilnikotinat), kao što i samo ime govori, je a fibratom koja tvori skupinu droge prvenstveno koristi za liječenje onoga što je poznato kao hiperlipidemija (povišen krv lipidi). Fibrati se uglavnom koriste za snižavanje visoke razine trigliceridi, za razliku od statini, koji se uglavnom koriste za liječenje visokih holesterol. Međutim, etofibrat također smanjuje holesterol razine donekle, ali glavni učinak je na trigliceridi. Etofibrat je stoga jedan od najvažnijih droge za liječenje poremećenog metabolizma krv lipidi a time i za liječenje kardiovaskularnih bolesti. Ipak, s ostalim fibratima, etofibrat je od toga drugog izbora statini su sredstva za snižavanje lipida prvog izbora. Stoga ih treba koristiti prvenstveno kad se statini ne podnose ili kada su povišeni trigliceridi. Etofibrat je bijeli, kristalni i netopiv prah a daje se u obliku tablete ili kapsule dnevno. Nakon apsorpcija, etofibrat se pretvara natrag u klofibrinsku kiselinu i opet izlučuje bubreg, doza treba stoga prilagoditi u bubrežna insuficijencija.
Farmakološki učinci na tijelo i organe
Etofibrat snižava koncentracija triglicerida. Međutim, točno kako još nije adekvatno opisano. Međutim, smatra se vjerojatnim da je etofibrat odgovoran za aktivaciju PPARα, receptora aktiviranog proliferatorom peroksizoma. Ovo je protein koji se, kada se aktivira, veže na staničnu DNA i utječe na stvaranje nekih proteini uključeni u metabolizam lipida. To uključuje povećanu degradaciju LDL za 10 do 25 posto, a porast od HDL za oko 10 posto. LDL je kolesterol koji se taloži u stijenkama krv posuđe, što dovodi do njihove kalcifikacije i dovodi do ateroskleroze. U kontrastu, HDL je kolesterol koji se prenosi s periferije na jetra, gdje je raščlanjen. Uz to, etofibrat djeluje u jetra smanjenjem oslobađanja VLDL-a, koji je ujedno i transportni oblik kolesterola, ali to se više sastoji od triglicerida. To se događa uslijed oštećenog stvaranja kolesterola u jetra. Etofibrat također aktivira enzim lipoprotein lipaza, što je neophodno za razgradnju triglicerida u krvi. Pored svojih učinaka na krv lipidi, etofibrat djeluje i na druge ciljne strukture, što se naziva pleiotropnim. To uključuje poboljšanu funkciju krvožilnog zida, protuupalni učinak i smanjeno stvaranje citokina koji uzrokuju upalne procese. Međutim, etofibrat također povećava litogenost žuč, što znači da je žuč u povećanom riziku od stvaranja kolesterola koji sadrži žučni kamenci.
Lijek i uporaba za liječenje i prevenciju.
Etofibrat ima široki profil upotrebe: primarno se koristi u primarnoj obitelji hipertrigliceridemija, prirođeni metabolički poremećaj u kojem postoji visoka razina triglicerida u krvi. Najčešći uzrok je defekt enzima, što dovodi do razgradnje triglicerida. Pored primarnog oblika hipertrigliceridemija, etofibrat se koristi i za sekundarni oblik, tj. stečeni oblik. Uzroci ovdje uključuju masnoće dijeta, koji može dovesti do gojaznost, kao i neki metabolički poremećaji poput dijabetes or bubrežna insuficijencija ili upalnih bolesti bubreg. Povećani lipidi u krvi mogu biti uzrokovani i terapijskim mjere, Kada droge koriste se za povećanje razine lipida u krvi u plazmi. Primjeri uključuju neke hormoni, beta blokatori ili glukokortikoidi. Etofibrat se također koristi u metabolični sindrom (također: „sindrom X“), teški metabolički poremećaj koji uključuje nekoliko komponenata. Ovaj se poremećaj naziva i "Smrtonosni kvartet" jer uključuje četiri elementa poremećenog metabolizma ugljikohidrata, povišena krvni pritisak, ozbiljan gojaznosti poremećeni metabolizam lipida s povišenom razinom triglicerida i smanjenom razinom HDL.Etofibrat se uzima nekoliko puta dnevno i propisuje se u obliku tableta ili kapsula.
Rizici i nuspojave
Etofibrat, kao i drugi fibrati, ima širok profil nuspojava. Uključuju neke nespecifične nuspojave, poput alergijska reakcija etofibrirati, između ostalih. Kao i druge alergijske reakcije, ovo je karakterizirano oticanjem, otežanim disanjem i stvaranjem pšenice. Nadalje, etofibrat može uzrokovati groznica, zimicaA gripasličan osjećaju, kao i impotencija, bol u zglobovima, glavobolja, želudac bol, oticanje nogu i gležnja, vrtoglavica i pospanost. Uz to se mogu pojaviti simptomi gastrointestinalnog trakta. Tu spadaju opći simptomi kao što su mučnina, povraćanje, proljev, i moguće debljanje. Tipično za terapija s etofibratom, ali rijetko je to slučaj, rabdomioliza (razgradnja mišića), koju karakteriziraju mišići grčevi u želucu, bol i slabost. Statini također uzrokuju rabdomiolizu, pa kombinaciju s etofibratom treba razmotriti s oprezom. Nadalje, etofibrat također povećava litogenost žuč, zbog čega postoji povećani rizik od razvoja žučni kamenci. Etofibrat se ne smije uzimati u prisutnosti jetre, žučnog mjehura ili bubreg bolest. Također su kontraindicirani trudnoća i dojenje.
