Paliperidon je atipični neuroleptik. Ima visoku neuroleptičku snagu.
Što je paliperidon?
Paliperidon svrstava se u skupinu atipičnih neuroleptici. Koristi se za shizofrenija. Paliperidon kategoriziran je u skupinu atipičnih neuroleptici. Lijek se koristi u EU pod nazivima pripravaka Invega i Xepilon protiv shizofrenija. Paliperidon je glavni aktivni metabolit aktivnog sastojka risperidon. Paliperidon je odobren za uporabu u cijeloj Europskoj uniji 2007. godine, a Švicarska mu se pridružila godinu dana kasnije. Međutim, Austrija je iznimka. Tamo lijek nije dostupan jer je Glavno udruženje austrijskih institucija socijalnog osiguranja odbilo njegovu naknadu. U 2014. tiskovni izvještaji o smrti 17 Japanaca shizofrenija pacijenti kojima je prethodno ubrizgan paliperidon izazvali su pomutnju. Međutim, nema jasnoće je li aktivni sastojak imao ulogu u smrti pacijenata. Štoviše, njegova upotreba nije obeshrabrena, pa je paliperidon još uvijek na tržištu. Uz to, do danas također nije bilo upozorenja njemačkih ili europskih regulatornih agencija.
Farmakološki učinak
Zbog njihove sedativ i antipsihotički učinci, neuroleptici smatraju se korisnima protiv shizofrenije. Paliperidon pripada atipičnim neurolepticima i ima učinak inhibiranja živčanih glasnika kao što je epinefrin, norepinefrin, dopamin, histamini serotonina u njihovom načinu djelovanja. To je ujedno i razlika u odnosu na druge neuroleptike prve generacije. Učinak je rezultat vezanja paliperidona na odgovarajuće receptore mozak. Suprotno tome, paliperidon se ne može vezati za neurotransmiter acetilkolin. To ima tu prednost što je manje smanjivanje pokreta i ukočenost udova nego kod ostalih neuroleptika. Slično tome, ima manje nehotičnih usta i jezik pokreti uzrokovani paliperidonom za razliku od klasičnih neuroleptika. Usmeno bioraspoloživost paliperidona je 28 posto. Važno je za apsorpcija neuroleptika uzima li se nakon obroka ili na prazan želudac. Kad se pacijent odluči za jedan od ova dva oblika doziranja, trebao bi ga se dosljedno pridržavati. Paliperidon se primarno razgrađuje putem bubrega. Ovisno o tome koliko dobro ima pacijent bubreg funkcija napreduje, smanjenje u doza može biti potrebno.
Medicinska primjena i primjena
Paliperidon se obično primjenjuje samo za shizofreniju. Međutim, od 2011. godine lijek se također smatra pogodnim za liječenje maničnih i psihotičnih simptoma kod shizoafektivnog poremećaja. Dakle, paliperidon je prvi neuroleptik u Europskoj uniji koji se koristi protiv ovih simptoma. Paliperidon je, s druge strane, povučen za liječenje akutnih maničnih epizoda u kontekstu bipolarnih poremećaja. Razlog tome bili su nedovoljni klinički dokazi o učinkovitosti lijeka. Paliperidon se može primijeniti u obliku tableta ili u obliku injekcije, koja ima dugoročni učinak. Kad se daju injekcijom, psihotični simptomi trebaju biti blagi do umjereni. U Dodatku, terapija s depoom antipsihotik mora biti potreban. Paliperidon tablete uzimaju se jednom dnevno, uvijek u isto doba dana.
Rizici i nuspojave
Kao i kod primjene drugih neuroleptika, i neželjeni nuspojave mogu biti i kod primjene paliperidona. Međutim, oni se ne očituju automatski kod svakog pacijenta. U većini slučajeva pogođene osobe pate od glavobolje i nesanica, Osim toga, grlobolja, respiratorne infekcije, nazalna kongestija, neraspoloženje, bol u zglobovima, poremećaji kretanja, povećanje u krv šećer razine, nehotični pokreti, nemir pri sjedenju, pospanost, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, visoki krvni tlak, zatvor, proljev, bol u trbuhu, lupanje srca, drhtanje, bol u leđima, osip na koža, bolovi u udovima, osjećaj slabosti i zubobolja može se dogoditi. Ako se paliperidon primjenjivao u obliku injekcije, bol ili se na mjestu ubrizgavanja ponekad pojavi. Ako se u bolesnika pojave simptomi zloćudnog neuroleptičkog sindroma poput ukrućenja mišića, hipertermije i poremećaja svijesti, pripravak se mora odmah prekinuti. Isto se odnosi i na nehotično lice i jezik pokreti. Postoje i neke kontraindikacije za paliperidon. Primjerice, neuroleptik se ne smije davati ako pacijent pati od preosjetljivosti na djelatnu tvar ili risperidon, koji je povezan s paliperidonom. Također nije poželjno koristiti lijek u slučajevima ozbiljne bubrežne disfunkcije. Rizik i korist liječenja paliperidonom liječnik mora pažljivo procijeniti u slučaju kardiovaskularnih bolesti poput srce napad, slabost ili slab srčani mišić krv pritisak, dijabetes mellitus (dijabetes), oštećen jetra funkcija, epilepsija, venske blokade, Parkinsonovu bolesti demencija, u trudnoća i dojenja, paliperidon se smije primjenjivati samo kada je prijeko potrebno. Stoga se u dojenčeta mogu pojaviti privremene živčane smetnje. Administracija paliperidona u djece i adolescenata nije dopušteno, jer u njima nema znanja o učinku i nuspojavama lijeka. Kada se koristi paliperidon, također se mora obratiti pažnja interakcije s druge droge. Ovo se posebno odnosi na droge koji mijenjaju srce ritam. Tu spadaju, prije svega, antiaritmičari droge kao što sotalol, disopiramid, amiodaron i kinidin. Također su pogođeni razni antipsihotici, H1 antihistaminicii antimalarija kao što meflokin. Uz to, jer paliperidon utječe na mozak, savjetuje se oprez istodobno administraciju lijekova koji djeluju na mozak poput opioidnih analgetika, tablete za spavanje, ili alkohol. Paliperidon djeluje poništavajuće na levodopa i drugi lijekovi za koje se daje Parkinsonovu bolest. Upotreba antihipertenziva također se smatra rizičnom jer paliperidon može naglo naglo pasti krv pritisak.
