Proizvodi
Paliperidon je komercijalno dostupan u obliku produženog oslobađanja tablete (Invega, opći) i kao suspenzija s produljenim oslobađanjem za intramuskularna injekcija (Xeplion, Trevicta, generički). Odobren je u mnogim zemljama od 2008. godine.
Struktura i svojstva
Paliperidon (C23H27FN4O3, Mr = 426.5 g / mol) postoji kao racemat i praktički je netopiv u voda. Pripada skupini benzizoksazola. Paliperidon odgovara 9-hidroksirisperidonu, aktivnom metabolitu risperidon (Risperdal) i razlikuje se od matičnog spoja samo u jednoj hidroksilnoj skupini. U suspenziji retarda prisutan je kao paliperidon palmitat.
Učinci
Paliperidon (ATC N05AX13) ima antipsihotička svojstva. Učinci su posljedica antagonizma na dopamin D2 receptori i serotonina 5HT2A receptori. Za razliku od risperidon, paliperidon ne zahtijeva aktivaciju pomoću CYP2D6 i stoga ima manji potencijal za lijek interakcije te interindividualne razlike u metabolizmu.
Indikacije
Za liječenje shizofrenija.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Tablete uzimaju se jednom dnevno i uvijek u isto doba dana, bez obzira na obroke.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost (uključujući i risperidon).
- Parkinsonovu bolest
- Lewyjevu demenciju
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja, motorička uznemirenost, pospanost, umor, tupost, vrtoglavica, ekstrapiramidalni poremećaji, ubrzani puls, uznemirenost, zatvor, mučnina, tremor, dispepsija, povraćanje, suho usta, nizak krvni tlak, i debljanje.
