izosorbid dinitrat

Proizvodi

Izosorbid dinitrat je komercijalno dostupan u mnogim zemljama u obliku tablete, tablete s produljenim oslobađanjem kapsule, kao koncentrat za infuziju i kao sprej (Isoket). Lijek se prvi put pojavio na tržištu 1940-ih.

Struktura i svojstva

Izosorbid dinitrat (C6H8N2O8, Mr = 236.14 g / mol) postoji kao bijela, fina, kristalna i bez mirisa prah koji je vrlo slabo topiv u voda. To je organski nitrat (dinitrirani izosorbid). Izosorbid dinitrat, slično nitroglicerin, može eksplodirati pri udarcu ili pri visokoj vrućini. Stoga farmakopeja definira izosorbid dinitrat razrijeđen sa laktoza monohidrata i manitol.

Učinci

Izosorbid dinitrat (ATC C01DA08) ima vazodilatacijska i antianginalna svojstva. Učinci su posljedica oslobađanja dušikov oksid (NE), koji opušta glatke mišiće. NO stimulira gvanilat ciklazu i povećava unutarćelijski koncentracija cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP). Izosorbid dinitrat je aktivan i na venama i na arterijama, a između ostalog posreduje u sljedećim učincima:

  • Smanjenje predopterećenja, smanjenje u krv povratak na srce.
  • Smanjenje kisik potrošnja srce mišića.
  • Smanjenje aortnog tlaka i perifernog otpora (smanjenje naknadnog opterećenja).

Izosorbid dinitrat ima kratko poluvrijeme od 30 do 40 minuta. Međutim, ima aktivne metabolite s dužim poluživotom do 5 sati ( izosorbid mononitrat).

Indikacije

Za prevenciju i liječenje angina napadi pektorisa, dugotrajno liječenje koronarne bolesti arterija bolest. Ostale indikacije:

  • Naknadno liječenje infarkta miokarda.
  • Arterijska plućna hipertenzija
  • Liječenje kroničnih srce neuspjeh u kombinaciji s srčani glikozidi i / ili diuretici.
  • Svježi infarkt miokarda s lijevom zastoj srca.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Prijava ovisi o pripremi. The drogekoji su namijenjeni gutanju, obično se daju jednom ili dva puta dnevno. Označio se izosorbid dinitrat metabolizam prvog prolaza te se stoga primjenjuje sublingvalno (bukalno) za liječenje napadaja. The početak djelovanja postiže se brže kada se apsorbira oralno sluznica. U tu svrhu s jedne strane dostupan je sprej i dubokidoza, neretardirana tableta s druge strane. Tolerancija se može razviti kontinuiranim liječenjem. Ako se uzimaju više doza, treba poštivati ​​interval bez terapije od najmanje 8 sati dnevno.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Akutni zatajenje cirkulacije, kardiogeni šok
  • Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija
  • Konstriktivni perikarditis
  • Srčana tamponada
  • Izražena hipotenzija, teška hipovolemija, teška anemija.
  • Kombinacija sa inhibitori fosfodiesteraze-5 kao što Sildenafil, tadalafil i Vardenafil.
  • Kombinacija s riociguatom

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Antihipertenzivna sredstva mogu pojačati antihipertenzivni učinak izosorbid dinitrata. To se također odnosi na inhibitori fosfodiesteraze-5 i riociguat (kontraindicirano). Ostali lijek-lijek interakcije su opisani sa dihidroergotamin i sapropterin.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja ("Nitratna glavobolja"), vrtoglavica, pospanost, slabost, ubrzani rad srca i nizak krvni tlak. Ove su nuspojave u velikoj mjeri posljedica vazodilatacije koju uzrokuje izosorbid dinitrat.