Riociguat

Proizvodi

Riociguat je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Adempas). Odobren je u mnogim zemljama 2013. Riociguat je prvi aktivni sastojak iz ove skupine droge.

Struktura i svojstva

Riociguat (C₂₀H₁₉FN₈O₂, M_r = 422.4 g / mol) postoji kao bijela do žuta, kristalna, nehigroskopska tvar koja je slabo topljiva u voda.

Učinci

Riociguat (ATC C01DX) ima vazodilatacijska, antihipertenzivna i antiproliferativna svojstva. Pojačava dušikov oksid (NO) vezanje na topljivu gvanilat ciklazu (sGC) i dodatno stimulira izravno gvanilat ciklazu, neovisno o NO. To dovodi do povećanog stvaranja cGMP u vaskularnim glatkim mišićima.

Indikacije

• Kronična trombembolična plućna hipertenzija (CTEPH).
• Plućna arterijska hipertenzija (PAH, ne u svim zemljama).

Doziranje

Prema stručnim informacijama. The tablete uzimaju se tri puta dnevno, bez obzira na obroke. The doza polako se povećava u intervalima od dva tjedna svaki i prilagođava pojedinačno.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Trudnoća i dojenje
• Kombinacija s određenim drugim lijekovima

Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.

Interakcije

Riociguat se metabolizira izoenzimima CYP450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) i supstrat je P-glikoprotein i BCRP. Odgovarajući farmakokinetički lijek interakcije su mogući. Istodobno administraciju nitrata, NO donora, inhibitori fosfodiesteraze-5, a nespecifični inhibitori fosfodiesteraze kontraindicirani su jer pojačavaju učinke i štetni učinci riociguata.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja, vrtoglavica, dispepsija, periferni edem, nizak krvni tlaki mučnina. Riociguat može povećati rizik od krvarenja.