Triptan je lijek koji se koristi za liječenje nakupina glavobolje i migrene. triptans su posebno pogodni za kontrolu umjerenih do teških migrena napadi.
Što je triptan?
Triptan je lijek koji se koristi za liječenje nakupina glavobolje i migrene. triptans pripadaju skupini migrena lijekovi i primjenjuju se kod akutnih migrena kao i klastera glavobolje. Sužavanjem krv posuđe, mogu smanjiti upala i smanjuju nelagodu. Medicinska znanost od 19. stoljeća zna da migrena napadi su povezani s dilatacijom cerebralne i lubanjske krv posuđe. Primjedba da neurotransmiter serotonina također uzrokovalo suženje abnormalno proširenog posuđe dovelo je do razvoja lijeka triptana. Međutim, serotonina nije bio prikladan za liječenje migrene zbog svojih jakih nuspojava na srce, Cirkulacija i želudac. Iz tog su razloga medicinski istraživači pokušali dobiti a serotonina derivat koji bi omogućio selektivno kontrakciju cerebralne krv žile bez izazivanja sustavnih nuspojava. Početkom 1980-ih otkriven je 5-karboksamidotriptamin kao sredstvo koje može selektivno stimulirati receptore 5-HT1. Međutim, ova tvar također je pokazala sustavne nuspojave na kardiovaskularni sustav. Stoga tvar nije klinički razvijena. Samo kratko vrijeme, s drogom sumatriptanotkriven je agonist receptora 5-HT1B / 1D s kojim je moguće selektivno ugovoriti cerebralne krvne žile. U prosincu 1992. god. sumatriptan dobio odobrenje od američke Hrane i lijekova Administracija (FDA) kao lijek za migrenu. Međutim, sumtriptan je imao nedostatak što je imao nedovoljnu oralnu primjenu bioraspoloživost. Drugi je nedostatak bio taj što aktivni sastojak nije mogao dovoljno proći krvno-moždana barijera. Stoga su medicinski istraživači razvili drugu 2. generaciju triptana koji su imali bolja farmakokinetička svojstva. Zatim, krajem 1990-ih, triptani zolmitriptan, rizatriptani naratriptan izašao na tržište. Kasnije, frovatriptan, almotriptani eletriptan su razvijeni.
Farmakološko djelovanje
Djelovanje svakog triptana temelji se na vezanju na receptore 5-HT-1B, 5-HT1D, kao i 5-HT1F. To rezultira vazokonstrikcijom (vazokonstrikcija) moždanih krvnih žila. Istodobno se inhibira oslobađanje medijatora upale kao što su CGRP i tvar P. Širenje bol podražaji preko moždane kore usporavaju se triptanima. Nažalost, triptani nemaju isti pozitivan učinak na svakog pacijenta. Grubo procijenjeno, oko jedne trećine svih bolesnika s migrenom dobro reagira na aktivni sastojak, dok je u drugoj trećini barem olakšanje bol može se postići. U preostaloj trećini triptani uopće nemaju učinka. Ako je a bol-učinak olakšanja se uočava, obično nastupa nakon tri do četiri sata. Međutim, mnogi pacijenti ponovno pate od glavobolje samo nekoliko sati nakon administraciju lijeka za migrenu. The Mehanizam djelovanja različitih triptana je identičan. Međutim, postoje razlike u farmakokinetičkim svojstvima. Uključuju početak i trajanje djelovanja i eliminacija vrijeme.
Medicinska primjena i uporaba
Triptani se koriste za liječenje akutnih umjerenih i teških napada migrene. Međutim, nisu prikladni za prevenciju napada migrene. Osim toga, mogu se koristiti za liječenje glavobolje klastera. Triptani se mogu koristiti na različite načine. Na primjer, konvencionalni tablete, tablete za topljenje, voda-tapive tablete, nazalni sprejevi, dostupni su čepići, napunjene šprice i injektori bez igala. Preporučuje se da se triptani uzimaju nakon aurične faze, kada glavobolja započinje faza. Što su tada prije uzeti, veće su šanse za terapijski uspjeh. Međutim, triptani se ne smiju primjenjivati više od deset puta mjesečno, inače postoji rizik od lijekova glavobolja, Uz iznimku naratriptan, triptani se izdaju na recept u Njemačkoj.
Rizici i nuspojave
Uzimanje triptana može biti povezano s štetnim nuspojavama. To prvenstveno uključuje vrtoglavica, mala slabost, osjećaji poput trnaca, blagi mučnina, i osjećaje topline. U nekim slučajevima privremeni porast krvni pritisak ili angina mogući su i napadi. Smatra se da su ove nuspojave posljedica stimulacije 5-HT1B / 1D receptora u kardiovaskularni sustav. Vrlo rijetko, disfunkcija skeletnih mišića, poremećaji cirkulacije ili srčane aritmije može se dogoditi. Upotreba triptana zbog njihovih vazokonstriktivnih učinaka nije prikladna ako pacijent pati od krvožilnih bolesti, hipertenzija ili koronarni srce bolest (CHD). Ostale kontraindikacije uključuju Raynaudov sindrom, prije infarkta miokarda i teške disfunkcije bubrega i jetre. Korištenje triptana tijekom trudnoća a dojenje se ne preporučuje. Također se ne preporučuje oprez interakcije s druge droge. Na primjer, zajednička upotreba ergot alkaloidi kao što ergotamin, koji su ujedno i lijekovi za migrenu, mogu uzrokovati spazam krvnih žila. Iz tog razloga treba izbjegavati zajedničku uporabu. Administracija of MAO inhibitori često rezultira sporijim uklanjanjem triptana iz tijela.
