Proizvodi
Eletriptan je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Relpax, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 2000. godine.
Struktura i svojstva
Eletriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g / mol) je lipofilni metilpirolidiniltriptamin supstituiran sa sulfonilbenzenom. Prisutan je u droge kao eletriptan hidrobromid, bijeli prah koji je lako topiv u voda.
Učinci
Eletriptan (ATC N02CC06) ima vazokonstriktivna, protuupalna i analgetička svojstva. Učinci su posljedica vrlo potentnog i selektivnog agonizma na 5-HT1B / 1D / 1F receptori.
Indikacije
Za akutno liječenje migrena napadi sa ili bez aure.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se uzima samo kada a migrena glavobolja javlja se. Neučinkovit je protiv aure i nije prikladan za migrena profilaksa. Kada ga koristite, duboki maksimum dnevno doza te treba poštivati vremenski interval između pojedinih doza.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Bubrežna insuficijencija
- Teška insuficijencija jetre
- Određene kardiovaskularne bolesti / vaskularne bolesti.
Eletriptan se ne smije kombinirati s ergotamin, derivati ergotamina ili s drugim agonistima 5-HT1 receptora / triptana. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Eletriptan se uglavnom metabolizira CYP3A4 i supstrat je P-glikoprotein na krv-mozak prepreka. Inhibitori CYP3A4 mogu stoga dovesti do značajnog povećanja koncentracija. CYP2D6 je u manjoj mjeri uključen u biotransformaciju. U kombinaciji sa serotonergičkim droge, serotonina sindrom može biti moguć u rijetkim slučajevima. Ergotamin ili analozi ergotamina poput dihidroergotamin može prouzročiti povećanje krv pritisak i kontraindicirani su.
Štetni učinci
Najčešće promatrano štetni učinci uključuju pospanost, ukočenost, utrnulost, umor, stezanje u grlu, osjećaj topline, ispiranje, suho usta, mučnina, grudi simptomi i slabost.
